Desarrollo de nuevas estrategias de formulación de fármacos mediante el acomplejamiento con polielectrolitos

• Autores: Quinteros, Daniela Alejandra
• Año de publicación: 2010
• Idioma: español castellano
• Tipo de recurso: tesis doctoral
• Colaborador/a o director/a de tesis: Allemandi, Daniel Alberto; Manzo, Rubén Hilario; Bujan de Vargas, Elba Ines; Kivatinitz, Silvia Clara; Salomón, Claudio
• Materia: Vías Visuales; Química medicinal; Tecnología farmacéutica; Administración oral; Sistemas de liberación de drogas oftálmicas
• Institución: Universidad Nacional de Córdoba

Tesis (Dr. en Ciencias Químicas) - - Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas, 2010
Fil: Quinteros, Daniela Alejandra. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Ciencias Farmacéuticas; Argentina.
Fil: Quinteros, Daniela Alejandra. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
La investigación realizada en este trabajo de tesis doctoral comprende la preparación y evaluación química-farmacéutica y biofarmacéutica de sistemas portadores de fármacos como estrategia para el diseño de sistemas de liberación modificada de fármacos para la vía tópica a nivel ocular y para la vía oral, con una liberación sitio específica a nivel del colon. Para ello se utilizó Eudragit E100 (polielectrolito básico) neutralizado con fármacos ácidos, solos o asociados a iones cloruros. Los complejos fueron obtenidos en forma sólida. La caracterización físico-química, farmacéutica y biofarmacéutica en dispersión manifiestan ser complejos con un potencial electropositivo alto a un pH ligeramente ácido. El fármaco prevalece asociado al Poli electrolito, además aumenta la compatibilidad de fármacos poco solubles en agua, disminuye la tensión superficial del agua y permite modular la liberación del fármaco en presencia de soluciones salinas. La disociación de pares iónicos fue la etapa lenta de la liberación, siendo éste el proceso limitante en la velocidad de absorción intestinal. La caracterización físico-química en estado sólido demuestra la existencia de una interacción iónica entre Eudragit-Fármaco y Eudragit-Cloruro. Además la asociación a un Polielectrolito de carga opuesta puede generar una interacción ácido-base entre Eudragit-Carbomer por desplazamiento del Fármaco. Los materiales exhiben isotermas típicas de sólidos amorfos en concordancia con los resultados de los difractogramas de RX. La utilización conjunta de Difracción de Rayos X y DSC permite identificar y caracterizar los materiales Eu-F diferenciándolos de una simple mezcla física. El comportamiento de estos materiales portadores bajo la forma de matrices compactas fue estudiado mediante mediciones de captura de agua, dinámica de frentes de solventes y liberación del F, información que permitió elucidar los mecanismos que operan en los procesos involucrados en la liberación de los fármacos. Estos mecanismos difieren en función del fármaco involucrado, la presencia de iones cloruros y de poli electro¡ ¡tos de carga opuesta como es Carbomer.
Fil: Quinteros, Daniela Alejandra. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Ciencias Farmacéuticas; Argentina.
Fil: Quinteros, Daniela Alejandra. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.