Diseño y preparación de formas farmacéuticas sólidas de benznidazol para el tratamiento de la enfermedad de Chagas

Autores
Tarragona, Sonia; Salomon, Claudio Javier; Jimenez Kairuz, Alvaro Federico; Lamas, Maria Celina; Orlandi, Silvina; Leonardi, Darío; Maggia, Norma Graciela; Paredes, Alejandro Javier; Romañuk, Carolina Beatriz; García, Mónica Cristina
Año de publicación
2013
Idioma
español castellano
Tipo de recurso
artículo
Estado
versión publicada
Descripción
INTRODUCCIÓN: En Argentina se emplea el benznidazol como terapéutica de primera línea para el tratamiento etiológico del Chagas. Desde su lanzamiento (hace más de 40 años), sólo se dispone de comprimidos convencionales de 100 mg; no se han desarrollado nuevas formas farmacéuticas que aumenten la eficacia y seguridad, ni alternativas con dosis pediátricas. OBJETIVOS: Desarrollar formas farmacéuticas de benznidazol que ofrezcan ventajas farmacoterapéuticas. MÉTODOS: Preformulación y diseño de nuevas formulaciones de benznidazol, con caracterización físico-química y selección de las formulaciones más favorables. Frente a la discontinuidad de producción del ingrediente activo benznidazol, se desarrolló una metodología de extracción a partir de la única alternativa comercial disponible. RESULTADOS: Se obtuvieron nuevas formulaciones de comprimidos de 50 y 100 mg de benznidazol, con una rápida disolución del producto de referencia. Además, se obtuvieron formulaciones masticables de 50 mg bajo la forma de hidrogeles azucarados, con un efectivo enmascaramiento del mal sabor. Todas las formulaciones cumplieron los ensayos de evaluación de las propiedades farmacotécnicas y biofarmacéuticas, superando los perfiles de referencia. CONCLUSIONES: Se desarrollaron nuevas alternativas farmacéuticas de benznidazol de rápida disolución, que podrían mejorar el tratamiento etiológico de la enfermedad (especialmente en pediatría) y convertirse en herramientas aptas para su explotación comercial.
INTRODUCTION: In Argentina, benznidazole is the drug of choice for the etiological treatment of Chagas disease. Since it was launched (more than 40 years ago), there are only 100 mg tablets available; the development included neither new pharmaceutical forms improving efficacy and safety, nor a pediatric dosage option. OBJECTIVES: To develop pharmaceutical forms of benznidazole with pharmacotherapeutic advantages. METHODS: Preformulation and design of new formulations of benznidazole, with physicochemical characterization and selection of the most favorable formulations. Due to the discontinuity in the production of the active ingredient benznidazole, a specific methodology was developed in order to obtain it from the only commercially available alternative. RESULTS: New benznidazole tablet formulations were obtained (50 and 100 mg), with a rapid dissolution of the reference product, as well as chewable formulations of 50 mg as sugar hydrogels featuring an effective taste masking. All formulations passed the evaluation tests for pharmacotechnical and biopharmaceutical properties, outperforming the reference profiles. CONCLUSIONS: New fast-dissolving pharmaceutical dosage forms of benznidazole were developed, which could improve the etiological treatment of the disease (especially in the pediatric field) and become a proper tool for its commercial exploitation
Fil: Tarragona, Sonia. Fundación Mundo Sano; Argentina
Fil: Salomon, Claudio Javier. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Rosario. Instituto de Química Rosario; Argentina
Fil: Jimenez Kairuz, Alvaro Federico. Universidad Nacional de Cordoba. Facultad de Ciencias Quimicas. Departamento de Farmacia; Argentina
Fil: Lamas, Maria Celina. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Rosario. Instituto de Química Rosario; Argentina
Fil: Orlandi, Silvina. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas; Argentina
Fil: Leonardi, Darío. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Rosario. Instituto de Química Rosario; Argentina
Fil: Maggia, Norma Graciela. Universidad Nacional de Cordoba. Facultad de Cs.quimicas; Argentina
Fil: Paredes, Alejandro Javier. Universidad Nacional de Cordoba. Facultad de Cs.quimicas; Argentina
Fil: Romañuk, Carolina Beatriz. Universidad Nacional de Cordoba. Facultad de Cs.quimicas; Argentina
Fil: García, Mónica Cristina. Universidad Nacional de Cordoba. Facultad de Cs.quimicas; Argentina
Materia
ENFERMEDADES INFECCIOSAS
BENZIMIDAZOLES
TRIPANOSOMIASIS
Nivel de accesibilidad
acceso abierto
Condiciones de uso
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Repositorio
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Institución
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OBJETIVOS: Desarrollar formas farmacéuticas de benznidazol que ofrezcan ventajas farmacoterapéuticas. MÉTODOS: Preformulación y diseño de nuevas formulaciones de benznidazol, con caracterización físico-química y selección de las formulaciones más favorables. Frente a la discontinuidad de producción del ingrediente activo benznidazol, se desarrolló una metodología de extracción a partir de la única alternativa comercial disponible. RESULTADOS: Se obtuvieron nuevas formulaciones de comprimidos de 50 y 100 mg de benznidazol, con una rápida disolución del producto de referencia. Además, se obtuvieron formulaciones masticables de 50 mg bajo la forma de hidrogeles azucarados, con un efectivo enmascaramiento del mal sabor. Todas las formulaciones cumplieron los ensayos de evaluación de las propiedades farmacotécnicas y biofarmacéuticas, superando los perfiles de referencia. 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INTRODUCTION: In Argentina, benznidazole is the drug of choice for the etiological treatment of Chagas disease. Since it was launched (more than 40 years ago), there are only 100 mg tablets available; the development included neither new pharmaceutical forms improving efficacy and safety, nor a pediatric dosage option. OBJECTIVES: To develop pharmaceutical forms of benznidazole with pharmacotherapeutic advantages. METHODS: Preformulation and design of new formulations of benznidazole, with physicochemical characterization and selection of the most favorable formulations. Due to the discontinuity in the production of the active ingredient benznidazole, a specific methodology was developed in order to obtain it from the only commercially available alternative. RESULTS: New benznidazole tablet formulations were obtained (50 and 100 mg), with a rapid dissolution of the reference product, as well as chewable formulations of 50 mg as sugar hydrogels featuring an effective taste masking. All formulations passed the evaluation tests for pharmacotechnical and biopharmaceutical properties, outperforming the reference profiles. CONCLUSIONS: New fast-dissolving pharmaceutical dosage forms of benznidazole were developed, which could improve the etiological treatment of the disease (especially in the pediatric field) and become a proper tool for its commercial exploitation
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