Síntesis y evaluación de nuevos glicosilisoxazoles como potenciales agentes hipoglucemiantes y antitumorales
- Autores
- Aznar, Ignacio
- Año de publicación
- 2024
- Idioma
- español castellano
- Tipo de recurso
- documento de conferencia
- Estado
- versión publicada
- Descripción
- Se llevo a cabo la síntesis de nuevos glicosilisoxazoles, utilizando métodos sintéticos accesibles y de bajo impacto ambiental a partir de carbohidratos, componentes mayoritarios de la biomasa, de fácil acceso, bajo costo, y que se caracterizan por su variada estereoquímica, biodegradabilidad y baja toxicidad. Se han aprobado más de 170 principios activos farmacéuticos (API) comerciales basados en carbohidratos en el mundo. Dentro estos se destacan la acarbosa y la sotaglifozina, empleadas para el tratamiento de la diabetes.El diseño de estos glicósidos se orienta a la búsqueda de nuevos inhibidores de la α-glucosidasa y de la anhidrasa carbónica, con el fin de obtener nuevos agentes hipoglucemiantes y/o antitumorales respectivamente. Los glicosilisoxazoles fueron obtenidos con buenos rendimientos empleando la cicloadición de óxidos de nitrilo a propargil glicósidos. Posterior a su síntesis, se estudió el perfil inhibitorio de los glicósidos frente a la α-glucosidasa y a las isozimas IX y XII de la anhidrasa carbónica, las cuales son sobreexpresadas por tejidos tumorales. Se realizaron estudios computacionales con el propósito de explicar los resultados obtenidos en los ensayos biológicos con la α-glucosidasa, además de la recopilación de datos para ayudar en la búsqueda de nuevos potenciales hipoglucemiantes.
Carrera: Doctorado de la Facultad de Ciencias Exactas Lugar de trabajo: Centro de Estudio de Compuestos Organicos (CEDECOR) Organismo: CONICET Año de inicio de beca: 2024 Año de finalización de beca: 2029 Apellido, Nombre del Director/a/e: Colinas, Pedro A. Apellido, Nombre del Codirector/a/e: Lavecchia, Martín J. Lugar de desarrollo: Centro de Estudio de Compuestos Organicos (CEDECOR) Áreas de conocimiento: Química Tipo de investigación: Básica
Facultad de Ciencias Exactas - Materia
-
Química
carbohidratos
diabetes
cáncer
carbohydrates
diabetes
cancer - Nivel de accesibilidad
- acceso abierto
- Condiciones de uso
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- Institución
- Universidad Nacional de La Plata
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- oai:sedici.unlp.edu.ar:10915/173276
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Síntesis y evaluación de nuevos glicosilisoxazoles como potenciales agentes hipoglucemiantes y antitumoralesSynthesis and evaluation of new glycosylisoxazoles as potential hypoglycemic and antitumor agentsAznar, IgnacioQuímicacarbohidratosdiabetescáncercarbohydratesdiabetescancerSe llevo a cabo la síntesis de nuevos glicosilisoxazoles, utilizando métodos sintéticos accesibles y de bajo impacto ambiental a partir de carbohidratos, componentes mayoritarios de la biomasa, de fácil acceso, bajo costo, y que se caracterizan por su variada estereoquímica, biodegradabilidad y baja toxicidad. Se han aprobado más de 170 principios activos farmacéuticos (API) comerciales basados en carbohidratos en el mundo. Dentro estos se destacan la acarbosa y la sotaglifozina, empleadas para el tratamiento de la diabetes.El diseño de estos glicósidos se orienta a la búsqueda de nuevos inhibidores de la α-glucosidasa y de la anhidrasa carbónica, con el fin de obtener nuevos agentes hipoglucemiantes y/o antitumorales respectivamente. Los glicosilisoxazoles fueron obtenidos con buenos rendimientos empleando la cicloadición de óxidos de nitrilo a propargil glicósidos. Posterior a su síntesis, se estudió el perfil inhibitorio de los glicósidos frente a la α-glucosidasa y a las isozimas IX y XII de la anhidrasa carbónica, las cuales son sobreexpresadas por tejidos tumorales. Se realizaron estudios computacionales con el propósito de explicar los resultados obtenidos en los ensayos biológicos con la α-glucosidasa, además de la recopilación de datos para ayudar en la búsqueda de nuevos potenciales hipoglucemiantes.Carrera: Doctorado de la Facultad de Ciencias Exactas Lugar de trabajo: Centro de Estudio de Compuestos Organicos (CEDECOR) Organismo: CONICET Año de inicio de beca: 2024 Año de finalización de beca: 2029 Apellido, Nombre del Director/a/e: Colinas, Pedro A. Apellido, Nombre del Codirector/a/e: Lavecchia, Martín J. Lugar de desarrollo: Centro de Estudio de Compuestos Organicos (CEDECOR) Áreas de conocimiento: Química Tipo de investigación: BásicaFacultad de Ciencias Exactas2024-11-20info:eu-repo/semantics/conferenceObjectinfo:eu-repo/semantics/publishedVersionObjeto de conferenciahttp://purl.org/coar/resource_type/c_5794info:ar-repo/semantics/documentoDeConferenciaapplication/pdfhttp://sedici.unlp.edu.ar/handle/10915/173276spainfo:eu-repo/semantics/openAccesshttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/4.0/Creative Commons Attribution-NonCommercial-ShareAlike 4.0 International (CC BY-NC-SA 4.0)reponame:SEDICI (UNLP)instname:Universidad Nacional de La Platainstacron:UNLP2025-09-29T11:46:30Zoai:sedici.unlp.edu.ar:10915/173276Institucionalhttp://sedici.unlp.edu.ar/Universidad públicaNo correspondehttp://sedici.unlp.edu.ar/oai/snrdalira@sedici.unlp.edu.arArgentinaNo correspondeNo correspondeNo correspondeopendoar:13292025-09-29 11:46:30.351SEDICI (UNLP) - Universidad Nacional de La Platafalse |
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Se llevo a cabo la síntesis de nuevos glicosilisoxazoles, utilizando métodos sintéticos accesibles y de bajo impacto ambiental a partir de carbohidratos, componentes mayoritarios de la biomasa, de fácil acceso, bajo costo, y que se caracterizan por su variada estereoquímica, biodegradabilidad y baja toxicidad. Se han aprobado más de 170 principios activos farmacéuticos (API) comerciales basados en carbohidratos en el mundo. Dentro estos se destacan la acarbosa y la sotaglifozina, empleadas para el tratamiento de la diabetes.El diseño de estos glicósidos se orienta a la búsqueda de nuevos inhibidores de la α-glucosidasa y de la anhidrasa carbónica, con el fin de obtener nuevos agentes hipoglucemiantes y/o antitumorales respectivamente. Los glicosilisoxazoles fueron obtenidos con buenos rendimientos empleando la cicloadición de óxidos de nitrilo a propargil glicósidos. Posterior a su síntesis, se estudió el perfil inhibitorio de los glicósidos frente a la α-glucosidasa y a las isozimas IX y XII de la anhidrasa carbónica, las cuales son sobreexpresadas por tejidos tumorales. Se realizaron estudios computacionales con el propósito de explicar los resultados obtenidos en los ensayos biológicos con la α-glucosidasa, además de la recopilación de datos para ayudar en la búsqueda de nuevos potenciales hipoglucemiantes. |
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