Efecto de la formación de complejos binarios y ternarios sobre la solubilidad acuosa de benzocaina
- Autores
- Solari, Manuel; Vicario, Ana Laura; Aloiso, Carolina; Gomez, Roxana; Wang, Chien C.; Longhi, Marcela
- Año de publicación
- 2018
- Idioma
- español castellano
- Tipo de recurso
- documento de conferencia
- Estado
- versión publicada
- Descripción
- Introducción: Benzocaina (BZN) es un anestésico local que se utiliza para suprimir la sensibilidad dolorosa, propioceptiva y térmica en una determinada región del organismo. Este ingrediente farmacéutico activo (IFA) presenta una escasa o nula solubilidad en agua, propiedad que limita su utilización en formulaciones líquidas. Existen distintas estrategias en la literatura para poder mejorar la solubilidad acuosa de IFAs, entre ellas la formación de complejos, utilizando polisacáridos anfifílicos o polares como ligandos. Entre ellos, las dextrinas de estructura lineal, tales como maltodextrina (MD), o cíclicas, como α-ciclodextrinas (CD), β-CD y δ-CD. Además, la introducción de un tercer componente a estos sistemas, como los aminoácidos, puede contribuir a mejorar la hidrofilicidad, debido a su capacidad de interaccionar con IFAs con características de ácidos o bases débiles. El objetivo de este trabajo fue estudiar la influencia de sistemas binarios y ternarios en la solubilidad acuosa de BNZ utilizando MD, CD y aminoácidos.Materiales y métodosSe utilizaron los siguientes reactivos: BNZ, MD (DE=17), β-CD y ácido aspártico (AA). Diagramas de solubilidad de fase (DSF), de complejos binarios y ternarios, fueron obtenidos de acuerdo al método de Higuchi y Connors. Las concentraciones de IFA fueron determinadas utilizando un Espectrofotómetro Shimadzu modelo UV-1603.Resultados y DiscusiónA partir de los DSF obtenidos fue posible observar que a valores de pH superiores a 7 la solubilidad acuosa de BNZ aumenta en forma lineal al incrementar la concentración de los ligandos MD y β-CD. Sin embargo, bajo las mismas condiciones no se observó aumento de solubilidad del IFA en presencia AA, lo que puede atribuirse a que a valores del pH mayor a 7, AA se encuentra mayoritariamente en su forma neutra (pKa1= 1,92; pKa2= 3,87; pK3= 9,87) lo que le impide tener interacciones electrostática con el IFA. Para la formación de complejos BNZ-MD y BNZ-β-CD, las pendientes de los DSF fueron de alto orden de ligando, de acuerdo al modelo Higuchi y Connors. A valores de pH=2,5, la solubilidad acuosa de BNZ no se vió incrementada, evidenciando la ausencia de interacciones entre el IFA y los distintos ligandos.ConclusiónA partir de nuestros resultados podemos concluir que la formación de complejos resulta satisfactoria para aumentar la solubilidad acuosa de BZN, esto resulta de gran valor ya que no existen en el mercado formulaciones liquidas de BNZ.
Fil: Solari, Manuel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Química de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Química de San Luis; Argentina
Fil: Vicario, Ana Laura. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Física Aplicada "Dr. Jorge Andrés Zgrablich". Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Ciencias Físico Matemáticas y Naturales. Instituto de Física Aplicada "Dr. Jorge Andrés Zgrablich"; Argentina
Fil: Aloiso, Carolina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Farmacia; Argentina
Fil: Gomez, Roxana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Química de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Química de San Luis; Argentina
Fil: Wang, Chien C.. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Química de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Química de San Luis; Argentina
Fil: Longhi, Marcela. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Farmacia; Argentina
1° Reunión conjunta; 5° Reunión Internacional de Ciencias Farmacéuticas (RICiFa); 50° Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Farmacología Experimental (SAFE)
San Luis
Argentina
Universidad Nacional de San Luis - Materia
-
BENZOCAINA
SOLUBILIDAD
COMPLEJOS
ANESTÉSICOS LOCALES - Nivel de accesibilidad
- acceso abierto
- Condiciones de uso
- https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
- Repositorio
.jpg)
- Institución
- Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
- OAI Identificador
- oai:ri.conicet.gov.ar:11336/244328
Ver los metadatos del registro completo
| id |
CONICETDig_1e8cd6a6555e804cd5c5b8d3f504306e |
|---|---|
| oai_identifier_str |
oai:ri.conicet.gov.ar:11336/244328 |
| network_acronym_str |
CONICETDig |
| repository_id_str |
3498 |
| network_name_str |
CONICET Digital (CONICET) |
| spelling |
Efecto de la formación de complejos binarios y ternarios sobre la solubilidad acuosa de benzocainaSolari, ManuelVicario, Ana LauraAloiso, CarolinaGomez, RoxanaWang, Chien C.Longhi, MarcelaBENZOCAINASOLUBILIDADCOMPLEJOSANESTÉSICOS LOCALEShttps://purl.org/becyt/ford/1.4https://purl.org/becyt/ford/1Introducción: Benzocaina (BZN) es un anestésico local que se utiliza para suprimir la sensibilidad dolorosa, propioceptiva y térmica en una determinada región del organismo. Este ingrediente farmacéutico activo (IFA) presenta una escasa o nula solubilidad en agua, propiedad que limita su utilización en formulaciones líquidas. Existen distintas estrategias en la literatura para poder mejorar la solubilidad acuosa de IFAs, entre ellas la formación de complejos, utilizando polisacáridos anfifílicos o polares como ligandos. Entre ellos, las dextrinas de estructura lineal, tales como maltodextrina (MD), o cíclicas, como α-ciclodextrinas (CD), β-CD y δ-CD. Además, la introducción de un tercer componente a estos sistemas, como los aminoácidos, puede contribuir a mejorar la hidrofilicidad, debido a su capacidad de interaccionar con IFAs con características de ácidos o bases débiles. El objetivo de este trabajo fue estudiar la influencia de sistemas binarios y ternarios en la solubilidad acuosa de BNZ utilizando MD, CD y aminoácidos.Materiales y métodosSe utilizaron los siguientes reactivos: BNZ, MD (DE=17), β-CD y ácido aspártico (AA). Diagramas de solubilidad de fase (DSF), de complejos binarios y ternarios, fueron obtenidos de acuerdo al método de Higuchi y Connors. Las concentraciones de IFA fueron determinadas utilizando un Espectrofotómetro Shimadzu modelo UV-1603.Resultados y DiscusiónA partir de los DSF obtenidos fue posible observar que a valores de pH superiores a 7 la solubilidad acuosa de BNZ aumenta en forma lineal al incrementar la concentración de los ligandos MD y β-CD. Sin embargo, bajo las mismas condiciones no se observó aumento de solubilidad del IFA en presencia AA, lo que puede atribuirse a que a valores del pH mayor a 7, AA se encuentra mayoritariamente en su forma neutra (pKa1= 1,92; pKa2= 3,87; pK3= 9,87) lo que le impide tener interacciones electrostática con el IFA. Para la formación de complejos BNZ-MD y BNZ-β-CD, las pendientes de los DSF fueron de alto orden de ligando, de acuerdo al modelo Higuchi y Connors. A valores de pH=2,5, la solubilidad acuosa de BNZ no se vió incrementada, evidenciando la ausencia de interacciones entre el IFA y los distintos ligandos.ConclusiónA partir de nuestros resultados podemos concluir que la formación de complejos resulta satisfactoria para aumentar la solubilidad acuosa de BZN, esto resulta de gran valor ya que no existen en el mercado formulaciones liquidas de BNZ.Fil: Solari, Manuel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Química de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Química de San Luis; ArgentinaFil: Vicario, Ana Laura. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Física Aplicada "Dr. Jorge Andrés Zgrablich". Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Ciencias Físico Matemáticas y Naturales. Instituto de Física Aplicada "Dr. Jorge Andrés Zgrablich"; ArgentinaFil: Aloiso, Carolina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Farmacia; ArgentinaFil: Gomez, Roxana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Química de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Química de San Luis; ArgentinaFil: Wang, Chien C.. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Química de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Química de San Luis; ArgentinaFil: Longhi, Marcela. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Farmacia; Argentina1° Reunión conjunta; 5° Reunión Internacional de Ciencias Farmacéuticas (RICiFa); 50° Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Farmacología Experimental (SAFE)San LuisArgentinaUniversidad Nacional de San LuisSociedad Argentina de Farmacología Experimental2018info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/conferenceObjectCongresoJournalhttp://purl.org/coar/resource_type/c_5794info:ar-repo/semantics/documentoDeConferenciaapplication/pdfapplication/pdfapplication/pdfhttp://hdl.handle.net/11336/244328Efecto de la formación de complejos binarios y ternarios sobre la solubilidad acuosa de benzocaina; 1° Reunión conjunta; 5° Reunión Internacional de Ciencias Farmacéuticas (RICiFa); 50° Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Farmacología Experimental (SAFE); San Luis; Argentina; 2018; 95-952250-4079CONICET DigitalCONICETspainfo:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://ricifa.com.ar/ricifa-2018-san-luis/info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://aafeargentina.org/wp-content/uploads/2021/07/ACTA_2018.pdfInternacionalinfo:eu-repo/semantics/openAccesshttps://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/reponame:CONICET Digital (CONICET)instname:Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas2025-09-03T09:43:57Zoai:ri.conicet.gov.ar:11336/244328instacron:CONICETInstitucionalhttp://ri.conicet.gov.ar/Organismo científico-tecnológicoNo correspondehttp://ri.conicet.gov.ar/oai/requestdasensio@conicet.gov.ar; lcarlino@conicet.gov.arArgentinaNo correspondeNo correspondeNo correspondeopendoar:34982025-09-03 09:43:58.14CONICET Digital (CONICET) - Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicasfalse |
| dc.title.none.fl_str_mv |
Efecto de la formación de complejos binarios y ternarios sobre la solubilidad acuosa de benzocaina |
| title |
Efecto de la formación de complejos binarios y ternarios sobre la solubilidad acuosa de benzocaina |
| spellingShingle |
Efecto de la formación de complejos binarios y ternarios sobre la solubilidad acuosa de benzocaina Solari, Manuel BENZOCAINA SOLUBILIDAD COMPLEJOS ANESTÉSICOS LOCALES |
| title_short |
Efecto de la formación de complejos binarios y ternarios sobre la solubilidad acuosa de benzocaina |
| title_full |
Efecto de la formación de complejos binarios y ternarios sobre la solubilidad acuosa de benzocaina |
| title_fullStr |
Efecto de la formación de complejos binarios y ternarios sobre la solubilidad acuosa de benzocaina |
| title_full_unstemmed |
Efecto de la formación de complejos binarios y ternarios sobre la solubilidad acuosa de benzocaina |
| title_sort |
Efecto de la formación de complejos binarios y ternarios sobre la solubilidad acuosa de benzocaina |
| dc.creator.none.fl_str_mv |
Solari, Manuel Vicario, Ana Laura Aloiso, Carolina Gomez, Roxana Wang, Chien C. Longhi, Marcela |
| author |
Solari, Manuel |
| author_facet |
Solari, Manuel Vicario, Ana Laura Aloiso, Carolina Gomez, Roxana Wang, Chien C. Longhi, Marcela |
| author_role |
author |
| author2 |
Vicario, Ana Laura Aloiso, Carolina Gomez, Roxana Wang, Chien C. Longhi, Marcela |
| author2_role |
author author author author author |
| dc.subject.none.fl_str_mv |
BENZOCAINA SOLUBILIDAD COMPLEJOS ANESTÉSICOS LOCALES |
| topic |
BENZOCAINA SOLUBILIDAD COMPLEJOS ANESTÉSICOS LOCALES |
| purl_subject.fl_str_mv |
https://purl.org/becyt/ford/1.4 https://purl.org/becyt/ford/1 |
| dc.description.none.fl_txt_mv |
Introducción: Benzocaina (BZN) es un anestésico local que se utiliza para suprimir la sensibilidad dolorosa, propioceptiva y térmica en una determinada región del organismo. Este ingrediente farmacéutico activo (IFA) presenta una escasa o nula solubilidad en agua, propiedad que limita su utilización en formulaciones líquidas. Existen distintas estrategias en la literatura para poder mejorar la solubilidad acuosa de IFAs, entre ellas la formación de complejos, utilizando polisacáridos anfifílicos o polares como ligandos. Entre ellos, las dextrinas de estructura lineal, tales como maltodextrina (MD), o cíclicas, como α-ciclodextrinas (CD), β-CD y δ-CD. Además, la introducción de un tercer componente a estos sistemas, como los aminoácidos, puede contribuir a mejorar la hidrofilicidad, debido a su capacidad de interaccionar con IFAs con características de ácidos o bases débiles. El objetivo de este trabajo fue estudiar la influencia de sistemas binarios y ternarios en la solubilidad acuosa de BNZ utilizando MD, CD y aminoácidos.Materiales y métodosSe utilizaron los siguientes reactivos: BNZ, MD (DE=17), β-CD y ácido aspártico (AA). Diagramas de solubilidad de fase (DSF), de complejos binarios y ternarios, fueron obtenidos de acuerdo al método de Higuchi y Connors. Las concentraciones de IFA fueron determinadas utilizando un Espectrofotómetro Shimadzu modelo UV-1603.Resultados y DiscusiónA partir de los DSF obtenidos fue posible observar que a valores de pH superiores a 7 la solubilidad acuosa de BNZ aumenta en forma lineal al incrementar la concentración de los ligandos MD y β-CD. Sin embargo, bajo las mismas condiciones no se observó aumento de solubilidad del IFA en presencia AA, lo que puede atribuirse a que a valores del pH mayor a 7, AA se encuentra mayoritariamente en su forma neutra (pKa1= 1,92; pKa2= 3,87; pK3= 9,87) lo que le impide tener interacciones electrostática con el IFA. Para la formación de complejos BNZ-MD y BNZ-β-CD, las pendientes de los DSF fueron de alto orden de ligando, de acuerdo al modelo Higuchi y Connors. A valores de pH=2,5, la solubilidad acuosa de BNZ no se vió incrementada, evidenciando la ausencia de interacciones entre el IFA y los distintos ligandos.ConclusiónA partir de nuestros resultados podemos concluir que la formación de complejos resulta satisfactoria para aumentar la solubilidad acuosa de BZN, esto resulta de gran valor ya que no existen en el mercado formulaciones liquidas de BNZ. Fil: Solari, Manuel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Química de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Química de San Luis; Argentina Fil: Vicario, Ana Laura. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Física Aplicada "Dr. Jorge Andrés Zgrablich". Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Ciencias Físico Matemáticas y Naturales. Instituto de Física Aplicada "Dr. Jorge Andrés Zgrablich"; Argentina Fil: Aloiso, Carolina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Farmacia; Argentina Fil: Gomez, Roxana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Química de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Química de San Luis; Argentina Fil: Wang, Chien C.. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Química de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Química de San Luis; Argentina Fil: Longhi, Marcela. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Farmacia; Argentina 1° Reunión conjunta; 5° Reunión Internacional de Ciencias Farmacéuticas (RICiFa); 50° Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Farmacología Experimental (SAFE) San Luis Argentina Universidad Nacional de San Luis |
| description |
Introducción: Benzocaina (BZN) es un anestésico local que se utiliza para suprimir la sensibilidad dolorosa, propioceptiva y térmica en una determinada región del organismo. Este ingrediente farmacéutico activo (IFA) presenta una escasa o nula solubilidad en agua, propiedad que limita su utilización en formulaciones líquidas. Existen distintas estrategias en la literatura para poder mejorar la solubilidad acuosa de IFAs, entre ellas la formación de complejos, utilizando polisacáridos anfifílicos o polares como ligandos. Entre ellos, las dextrinas de estructura lineal, tales como maltodextrina (MD), o cíclicas, como α-ciclodextrinas (CD), β-CD y δ-CD. Además, la introducción de un tercer componente a estos sistemas, como los aminoácidos, puede contribuir a mejorar la hidrofilicidad, debido a su capacidad de interaccionar con IFAs con características de ácidos o bases débiles. El objetivo de este trabajo fue estudiar la influencia de sistemas binarios y ternarios en la solubilidad acuosa de BNZ utilizando MD, CD y aminoácidos.Materiales y métodosSe utilizaron los siguientes reactivos: BNZ, MD (DE=17), β-CD y ácido aspártico (AA). Diagramas de solubilidad de fase (DSF), de complejos binarios y ternarios, fueron obtenidos de acuerdo al método de Higuchi y Connors. Las concentraciones de IFA fueron determinadas utilizando un Espectrofotómetro Shimadzu modelo UV-1603.Resultados y DiscusiónA partir de los DSF obtenidos fue posible observar que a valores de pH superiores a 7 la solubilidad acuosa de BNZ aumenta en forma lineal al incrementar la concentración de los ligandos MD y β-CD. Sin embargo, bajo las mismas condiciones no se observó aumento de solubilidad del IFA en presencia AA, lo que puede atribuirse a que a valores del pH mayor a 7, AA se encuentra mayoritariamente en su forma neutra (pKa1= 1,92; pKa2= 3,87; pK3= 9,87) lo que le impide tener interacciones electrostática con el IFA. Para la formación de complejos BNZ-MD y BNZ-β-CD, las pendientes de los DSF fueron de alto orden de ligando, de acuerdo al modelo Higuchi y Connors. A valores de pH=2,5, la solubilidad acuosa de BNZ no se vió incrementada, evidenciando la ausencia de interacciones entre el IFA y los distintos ligandos.ConclusiónA partir de nuestros resultados podemos concluir que la formación de complejos resulta satisfactoria para aumentar la solubilidad acuosa de BZN, esto resulta de gran valor ya que no existen en el mercado formulaciones liquidas de BNZ. |
| publishDate |
2018 |
| dc.date.none.fl_str_mv |
2018 |
| dc.type.none.fl_str_mv |
info:eu-repo/semantics/publishedVersion info:eu-repo/semantics/conferenceObject Congreso Journal http://purl.org/coar/resource_type/c_5794 info:ar-repo/semantics/documentoDeConferencia |
| status_str |
publishedVersion |
| format |
conferenceObject |
| dc.identifier.none.fl_str_mv |
http://hdl.handle.net/11336/244328 Efecto de la formación de complejos binarios y ternarios sobre la solubilidad acuosa de benzocaina; 1° Reunión conjunta; 5° Reunión Internacional de Ciencias Farmacéuticas (RICiFa); 50° Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Farmacología Experimental (SAFE); San Luis; Argentina; 2018; 95-95 2250-4079 CONICET Digital CONICET |
| url |
http://hdl.handle.net/11336/244328 |
| identifier_str_mv |
Efecto de la formación de complejos binarios y ternarios sobre la solubilidad acuosa de benzocaina; 1° Reunión conjunta; 5° Reunión Internacional de Ciencias Farmacéuticas (RICiFa); 50° Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Farmacología Experimental (SAFE); San Luis; Argentina; 2018; 95-95 2250-4079 CONICET Digital CONICET |
| dc.language.none.fl_str_mv |
spa |
| language |
spa |
| dc.relation.none.fl_str_mv |
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://ricifa.com.ar/ricifa-2018-san-luis/ info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://aafeargentina.org/wp-content/uploads/2021/07/ACTA_2018.pdf |
| dc.rights.none.fl_str_mv |
info:eu-repo/semantics/openAccess https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/ |
| eu_rights_str_mv |
openAccess |
| rights_invalid_str_mv |
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/ |
| dc.format.none.fl_str_mv |
application/pdf application/pdf application/pdf |
| dc.coverage.none.fl_str_mv |
Internacional |
| dc.publisher.none.fl_str_mv |
Sociedad Argentina de Farmacología Experimental |
| publisher.none.fl_str_mv |
Sociedad Argentina de Farmacología Experimental |
| dc.source.none.fl_str_mv |
reponame:CONICET Digital (CONICET) instname:Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas |
| reponame_str |
CONICET Digital (CONICET) |
| collection |
CONICET Digital (CONICET) |
| instname_str |
Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas |
| repository.name.fl_str_mv |
CONICET Digital (CONICET) - Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas |
| repository.mail.fl_str_mv |
dasensio@conicet.gov.ar; lcarlino@conicet.gov.ar |
| _version_ |
1842268635660288000 |
| score |
13.13397 |