Efecto de la formación de complejos binarios y ternarios sobre la solubilidad acuosa de benzocaina

Autores
Solari, Victor Manuel; Wang, Chien Chun; Aloisio, Carolina; Sancho, Matias Israel; Gomez, Maria Roxana Anabel; Longhi, Marcela Raquel
Año de publicación
2019
Idioma
español castellano
Tipo de recurso
documento de conferencia
Estado
versión publicada
Descripción
INTRODUCCIÓN: Benzocaína (BZN) es un anestésico local con escasa solubilidad en agua, característica que limita su utilización en formulaciones líquidas. En la literatura se han informado distintas estrategias para mejorar la solubilidad acuosa de los ingredientes farmacéuticos activos (IFAs), entre ellas la formación de complejos binarios con polisacáridos como las dextrinas. La adición de un tercer componente puede contribuir al aumento de solubilidad del sistema. OBJETIVO: Estudiar la formación de complejos binarios y ternarios de BNZ con diferentes dextrinas y ácido láctico (AL) bajo diferentes condiciones experimentales, y su influencia sobre la solubilización de BNZ en agua. MÉTODOS: Los complejos se formaron utilizando BNZ, AL y un polisacárido (maltodextrina, MD; beta-ciclodextrina, β-CD; gamma-ciclodextrina, ϒCD). El polisacárido lineal MD posee 17 equivalentes de dextrosa. Los diagramas de solubilidad de fases (DSF) se obtuvieron de acuerdo al método de Higuchi & Connors, los complejos obtenidos se analizaron mediante técnicas espectroscópicas (UV-Vis y FTIR) y de modelado molecular (PM6). RESULTADOS: Los DSF obtenidos, en consonancia con el análisis por IR y los resultados del modelado molecular, evidenciaron la formación de los complejos. A partir de los DSF de BNZ obtenidos en fase acuosa, se observó que la solubilidad aumenta linealmente con el aumento de la concentración de los ligandos. La incorporación de AL como tercer componente favoreció la solubilización del IFA, respecto de los sistemas binarios. CONCLUSIONES: A partir de los resultados obtenidos, podemos concluir que la formación de complejos resulta una estrategia favorable para aumentar la solubilidad de BZN, permitiendo mejorar el desempeño biofarmacéutico del IFA. Este efecto varía según la naturaleza del ligando, las concentraciones relativas de éstos y el pH del medio.
Fil: Solari, Victor Manuel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Química de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Química de San Luis; Argentina
Fil: Wang, Chien Chun. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Química de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Química de San Luis; Argentina
Fil: Aloisio, Carolina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina
Fil: Sancho, Matias Israel. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Departamento de Química; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
Fil: Gomez, Maria Roxana Anabel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Química de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Química de San Luis; Argentina
Fil: Longhi, Marcela Raquel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina
VIII Congreso Iberoamericano de Ciencias Farmacéuticas
Campeche
México
Universidad Autónoma de Campeche
Materia
BENZOCAINA
COMPLEJOS DE INCLUSION
ANESTESICOS LOCALES
Nivel de accesibilidad
acceso abierto
Condiciones de uso
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
Repositorio
CONICET Digital (CONICET)
Institución
Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
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OBJETIVO: Estudiar la formación de complejos binarios y ternarios de BNZ con diferentes dextrinas y ácido láctico (AL) bajo diferentes condiciones experimentales, y su influencia sobre la solubilización de BNZ en agua. MÉTODOS: Los complejos se formaron utilizando BNZ, AL y un polisacárido (maltodextrina, MD; beta-ciclodextrina, β-CD; gamma-ciclodextrina, ϒCD). El polisacárido lineal MD posee 17 equivalentes de dextrosa. Los diagramas de solubilidad de fases (DSF) se obtuvieron de acuerdo al método de Higuchi & Connors, los complejos obtenidos se analizaron mediante técnicas espectroscópicas (UV-Vis y FTIR) y de modelado molecular (PM6). RESULTADOS: Los DSF obtenidos, en consonancia con el análisis por IR y los resultados del modelado molecular, evidenciaron la formación de los complejos. A partir de los DSF de BNZ obtenidos en fase acuosa, se observó que la solubilidad aumenta linealmente con el aumento de la concentración de los ligandos. La incorporación de AL como tercer componente favoreció la solubilización del IFA, respecto de los sistemas binarios. CONCLUSIONES: A partir de los resultados obtenidos, podemos concluir que la formación de complejos resulta una estrategia favorable para aumentar la solubilidad de BZN, permitiendo mejorar el desempeño biofarmacéutico del IFA. Este efecto varía según la naturaleza del ligando, las concentraciones relativas de éstos y el pH del medio.Fil: Solari, Victor Manuel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Química de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Química de San Luis; ArgentinaFil: Wang, Chien Chun. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Química de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Química de San Luis; ArgentinaFil: Aloisio, Carolina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; ArgentinaFil: Sancho, Matias Israel. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Departamento de Química; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; ArgentinaFil: Gomez, Maria Roxana Anabel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Química de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Química de San Luis; ArgentinaFil: Longhi, Marcela Raquel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. 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