Preparation, physicochemical and biopharmaceutical characterization of oxcarbazepine-loaded nanostructured lipid carriers as potential antiepileptic devices

Autores
Scioli Montoto, Sebastián; Muraca, Giuliana Sabrina; Di Ianni, Mauricio Emiliano; Couyoupetrou, Manuel; Pesce, Guido Oscar; Islan, German Abel; Chain, Cecilia Yamil; Vela, Maria Elena; Ruiz, María Esperanza; Talevi, Alan; Castro, Guillermo Raul
Año de publicación
2021
Idioma
inglés
Tipo de recurso
artículo
Estado
versión publicada
Descripción
Epilepsy is the second most common chronic central nervous system disorder. Oxcarbazepine (OXC) is an antiepileptic drug with low solubility in aqueous media but is used for the treatment of both focal and generalized seizures. Studies of OXC encapsulation in nanostructured lipid carriers (NLCs) composed of cetyl palmitate and oleic acid coated with polyvinyl alcohol (PVA) or chitosan (Ch) to obtain nanoparticles with negative and positive surface charge, respectively, are reported. All NLCs displayed 97%–98% OXC encapsulation efficiency, 14.5%–14.6% drug loading, 121.8–212.3 nm size range, and polydispersity indexes between 0.248 and 0.282 nm, depending on their composition. The homogeneity of the NLCs was confirmed by electron microscopy. The OXC release from the NLCs was analyzed by Higuchi, Baker-Londsdale, and Korsmeyer-Peppas structured models. The Korsmeyer-Peppas model provides the best data fit (R2 > 0.98), and n > 0.58, suggesting a mechanism driven by non-Fickian molecular release. In vitro permeability studies using MDCK-MDR1 cells revealed enhanced permeability of the encapsulated drug compared with free OXC. Surface plasmon resonance tested in the presence of BSA, IgG, and IgM, commonly found in human plasma, revealed no interaction with naked and PVA-coated NLCs. These promising results allow considering further in vivo studies for efficient delivery of OXC.
Fil: Scioli Montoto, Sebastián. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencas Exactas. Laboratorio de Investigación y Desarrollo de Bioactivos; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata; Argentina
Fil: Muraca, Giuliana Sabrina. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencas Exactas. Laboratorio de Investigación y Desarrollo de Bioactivos; Argentina. Ministerio de Salud. Administración Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnología Médica. Instituto Nacional de Medicamentos; Argentina
Fil: Di Ianni, Mauricio Emiliano. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencas Exactas. Laboratorio de Investigación y Desarrollo de Bioactivos; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata; Argentina
Fil: Couyoupetrou, Manuel. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencas Exactas. Laboratorio de Investigación y Desarrollo de Bioactivos; Argentina. Ministerio de Salud. Administración Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnología Médica. Instituto Nacional de Medicamentos; Argentina
Fil: Pesce, Guido Oscar. Ministerio de Salud. Administración Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnología Médica. Instituto Nacional de Medicamentos; Argentina
Fil: Islan, German Abel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Centro de Investigación y Desarrollo en Fermentaciones Industriales. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Centro de Investigación y Desarrollo en Fermentaciones Industriales; Argentina
Fil: Chain, Cecilia Yamil. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Instituto de Investigaciones Fisicoquímicas Teóricas y Aplicadas. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Instituto de Investigaciones Fisicoquímicas Teóricas y Aplicadas; Argentina
Fil: Vela, Maria Elena. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Instituto de Investigaciones Fisicoquímicas Teóricas y Aplicadas. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Instituto de Investigaciones Fisicoquímicas Teóricas y Aplicadas; Argentina
Fil: Ruiz, María Esperanza. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencas Exactas. Laboratorio de Investigación y Desarrollo de Bioactivos; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata; Argentina
Fil: Talevi, Alan. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencas Exactas. Laboratorio de Investigación y Desarrollo de Bioactivos; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata; Argentina
Fil: Castro, Guillermo Raul. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Centro de Investigación y Desarrollo en Fermentaciones Industriales. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Centro de Investigación y Desarrollo en Fermentaciones Industriales; Argentina
Materia
BIOPHARMACEUTICAL CHARACTERIZATION
CENTRAL NERVOUS SYSTEM (CNS)
CHITOSAN
LIPID NANOPARTICLES (LNP)
OXCARBAZEPINE
PHYSICAL CHARACTERIZATION
Nivel de accesibilidad
acceso abierto
Condiciones de uso
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CONICET Digital (CONICET)
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Studies of OXC encapsulation in nanostructured lipid carriers (NLCs) composed of cetyl palmitate and oleic acid coated with polyvinyl alcohol (PVA) or chitosan (Ch) to obtain nanoparticles with negative and positive surface charge, respectively, are reported. All NLCs displayed 97%–98% OXC encapsulation efficiency, 14.5%–14.6% drug loading, 121.8–212.3 nm size range, and polydispersity indexes between 0.248 and 0.282 nm, depending on their composition. The homogeneity of the NLCs was confirmed by electron microscopy. The OXC release from the NLCs was analyzed by Higuchi, Baker-Londsdale, and Korsmeyer-Peppas structured models. The Korsmeyer-Peppas model provides the best data fit (R2 > 0.98), and n > 0.58, suggesting a mechanism driven by non-Fickian molecular release. In vitro permeability studies using MDCK-MDR1 cells revealed enhanced permeability of the encapsulated drug compared with free OXC. Surface plasmon resonance tested in the presence of BSA, IgG, and IgM, commonly found in human plasma, revealed no interaction with naked and PVA-coated NLCs. These promising results allow considering further in vivo studies for efficient delivery of OXC.Fil: Scioli Montoto, Sebastián. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencas Exactas. Laboratorio de Investigación y Desarrollo de Bioactivos; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata; ArgentinaFil: Muraca, Giuliana Sabrina. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencas Exactas. Laboratorio de Investigación y Desarrollo de Bioactivos; Argentina. Ministerio de Salud. Administración Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnología Médica. Instituto Nacional de Medicamentos; ArgentinaFil: Di Ianni, Mauricio Emiliano. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencas Exactas. Laboratorio de Investigación y Desarrollo de Bioactivos; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata; ArgentinaFil: Couyoupetrou, Manuel. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencas Exactas. Laboratorio de Investigación y Desarrollo de Bioactivos; Argentina. Ministerio de Salud. Administración Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnología Médica. Instituto Nacional de Medicamentos; ArgentinaFil: Pesce, Guido Oscar. Ministerio de Salud. Administración Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnología Médica. Instituto Nacional de Medicamentos; ArgentinaFil: Islan, German Abel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Centro de Investigación y Desarrollo en Fermentaciones Industriales. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. 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