Anti-tubercular and antioxidant activities of C-glycosyl carbonic anhydrase inhibitors: towards the development of novel chemotherapeutic agents against Mycobacterium tuberculosis
- Autores
- Zaro, Maria Jose; Bortolotti, Ana; Riafrecha, Leonardo Ezequiel; Concellón, Analía; Morbidoni, Héctor Ricardo; Colinas, Pedro Alfonso
- Año de publicación
- 2016
- Idioma
- inglés
- Tipo de recurso
- artículo
- Estado
- versión publicada
- Descripción
- During the treatment of tuberculosis infection, oxidative stress due to anti-tubercular drugs may result in tissue inflammation. It was suggested that treatment with antioxidant drugs could be beneficial as an adjunct to anti-tuberculosis drug therapy. Recently our group has shown that several C-glycosides are inhibitors of Mycobacterium tuberculosis β-carbonic anhydrases (CAs, EC 4.2.1.1). In an effort to develop novel chemotherapeutic agents against tuberculosis, the anti-tubercular and antioxidant activities of a series of C-glycosides containing the phenol or the methoxyaryl moiety were studied. Many compounds showed inhibition of growth of M. tuberculosis H37Rv strain and good antioxidant ability. A glycomimetic incorporating the 3-hydroxyphenyl moiety showed the best activity profile and therefore this functionality represents lead for the development of novel anti-tubercular agents with dual mechanisms of action.
Fil: Zaro, Maria Jose. Provincia de Buenos Aires. Gobernación. Comisión de Investigaciones Científicas. Centro de Investigación y Desarrollo en Criotecnología de Alimentos. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Centro de Investigación y Desarrollo en Criotecnología de Alimentos. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Centro de Investigación y Desarrollo en Criotecnología de Alimentos; Argentina
Fil: Bortolotti, Ana. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Médicas. Escuela de Ciencias Médicas. Cátedra de Microbiología, Parasitología y Virología; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
Fil: Riafrecha, Leonardo Ezequiel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata; Argentina. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Química. Laboratorio de Estudio de Compuestos Orgánicos; Argentina
Fil: Concellón, Analía. Provincia de Buenos Aires. Gobernación. Comisión de Investigaciones Científicas. Centro de Investigación y Desarrollo en Criotecnología de Alimentos. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Centro de Investigación y Desarrollo en Criotecnología de Alimentos. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Centro de Investigación y Desarrollo en Criotecnología de Alimentos; Argentina
Fil: Morbidoni, Héctor Ricardo. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Médicas. Escuela de Ciencias Médicas. Cátedra de Microbiología, Parasitología y Virología; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
Fil: Colinas, Pedro Alfonso. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Química. Laboratorio de Estudio de Compuestos Orgánicos; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata; Argentina - Materia
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