Estudio de la actividad antimicrobiana de nuevos derivados fluoroquinológicos y compuestos relacionados

Autores
Alovero, Fabiana Del Lujan
Año de publicación
1997
Idioma
español castellano
Tipo de recurso
tesis doctoral
Estado
versión publicada
Colaborador/a o director/a de tesis
Manzo, Rubén Hilario
Albesa, Inés
Maccioni, Hugo José Fernando
Patrito, Luis Clemente
Descripción
Tesis (Dra. en Ciencias Químicas) - - Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas, 1997.
Fil: Alovero, Fabiana Del Lujan. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Ciencias Farmacéuticas; Argentina.
Fil: Alovero, Fabiana Del Lujan. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
En el marco del proyecto de Investigación y Desarrollo de Nuevos Antibacterianos Fluoroquinolónicos se realizó la caracterización de las propiedades antibacterianas de nuevos AMFQs, denominados NSFQs, los que exhiben un cambio en su espectro de actividad respecto de los AMFQs precursores, caracterizándose por su alta actividad frente a bacterias Gram positivas. Los NSFQs se evaluaron frente a un gran número de aislamientos de bacterias Gram positivas y Gram negativas de origen clínico a fin de establecer con mayor detalle el espectro antibacteriano. Además, se evaluó su acción bactericida, inducción de resistencia e influencia del pI-T y cationes del medio sobre la actividad. Los nuevos compuestos exhiben mejor actividad in vitro que los AMFQs conocidos frente a distintas especies de los géneros Staphyiococcus, Enterococcus y Streptococcus, aún con aislamientos resistentes a ciprofloxacino. Entre los nuevos AMFQs, NSFQ-105 es el compuesto de mayor actividad frente a bacterias Gram positivas (dM90 0.03 .tg/ml frente a 111S.anreus, mientras cipro//oxacino requiere de 0.25 ng/ml para producir el mismo efecto). Además, NSFQ-105 se destaca por ser tan activo como ciprofloxacino y sparfioxacino frente a N. meningitidis (CIM :~ 0.06 jig/ml). NSFQ-105 se tomó como modelo para determinar los factores que condicionan el modo de acción de estos nuevos antimicrobianos. Para ello se usó una cepa de S.aureus ATCC 29213. Dado que estos compuestos poseen en su estructura una porción sulfamida y otra quinolónica, se evaluó el aporte de cada una en el modo de acción de los NSFQs y por lo tanto, en la actividad resultante. La contribución del mecanismo de acción de las sulfamidas se evaluó efectuando determinaciones microbiológicas para conocer la existencia de interacciones con conocidos sinergistas y antagonistas. Además se evaluó la inhibición de enzimas específicas y el efecto sobre la actividad que exhiben los compuestos en estudio por variaciones estructurales en la porción sulfamídica de los mismos[...]
Fil: Alovero, Fabiana Del Lujan. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Ciencias Farmacéuticas; Argentina.
Fil: Alovero, Fabiana Del Lujan. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
Materia
Antibióticos
Farmacología
Fluoroquinolona
Staphylococcus aureus
Sulfamidas
Quimioterapia
Agentes antiinfecciosos locales
Enzimas
Nivel de accesibilidad
acceso abierto
Condiciones de uso
Repositorio
Repositorio Digital Universitario (UNC)
Institución
Universidad Nacional de Córdoba
OAI Identificador
oai:rdu.unc.edu.ar:11086/553545

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Fil: Alovero, Fabiana Del Lujan. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
En el marco del proyecto de Investigación y Desarrollo de Nuevos Antibacterianos Fluoroquinolónicos se realizó la caracterización de las propiedades antibacterianas de nuevos AMFQs, denominados NSFQs, los que exhiben un cambio en su espectro de actividad respecto de los AMFQs precursores, caracterizándose por su alta actividad frente a bacterias Gram positivas. Los NSFQs se evaluaron frente a un gran número de aislamientos de bacterias Gram positivas y Gram negativas de origen clínico a fin de establecer con mayor detalle el espectro antibacteriano. Además, se evaluó su acción bactericida, inducción de resistencia e influencia del pI-T y cationes del medio sobre la actividad. Los nuevos compuestos exhiben mejor actividad in vitro que los AMFQs conocidos frente a distintas especies de los géneros Staphyiococcus, Enterococcus y Streptococcus, aún con aislamientos resistentes a ciprofloxacino. Entre los nuevos AMFQs, NSFQ-105 es el compuesto de mayor actividad frente a bacterias Gram positivas (dM90 0.03 .tg/ml frente a 111S.anreus, mientras cipro//oxacino requiere de 0.25 ng/ml para producir el mismo efecto). Además, NSFQ-105 se destaca por ser tan activo como ciprofloxacino y sparfioxacino frente a N. meningitidis (CIM :~ 0.06 jig/ml). NSFQ-105 se tomó como modelo para determinar los factores que condicionan el modo de acción de estos nuevos antimicrobianos. Para ello se usó una cepa de S.aureus ATCC 29213. Dado que estos compuestos poseen en su estructura una porción sulfamida y otra quinolónica, se evaluó el aporte de cada una en el modo de acción de los NSFQs y por lo tanto, en la actividad resultante. La contribución del mecanismo de acción de las sulfamidas se evaluó efectuando determinaciones microbiológicas para conocer la existencia de interacciones con conocidos sinergistas y antagonistas. Además se evaluó la inhibición de enzimas específicas y el efecto sobre la actividad que exhiben los compuestos en estudio por variaciones estructurales en la porción sulfamídica de los mismos[...]
Fil: Alovero, Fabiana Del Lujan. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Ciencias Farmacéuticas; Argentina.
Fil: Alovero, Fabiana Del Lujan. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
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