Anti-Trypanosoma cruzi Properties of Sesquiterpene Lactones Isolated from Stevia spp.: In Vitro and In Silico Studies

Autores
Borgo, Jimena; Elso, Orlando German; Gomez, Jessica Daniela; Coll, Mauro; Catalán, Cesar A. N.; Mucci, Juan Sebastián; Alvarez, Guzmán; Randall, Lía M.; Barrera, Patricia Andrea; Malchiodi, Emilio Luis; Bivona, Augusto Ernesto; Martini, María Florencia; Sülsen, Valeria Patricia
Año de publicación
2023
Idioma
inglés
Tipo de recurso
artículo
Estado
versión publicada
Descripción
Stevia species (Asteraceae) have been a rich source of terpenoid compounds, mainly sesquiterpene lactones, several of which show antiprotozoal activity. In the search for new trypanocidal compounds, S. satureiifolia var. satureiifolia and S. alpina were studied. Two sesquiterpene lactones, santhemoidin C and 2-oxo-8-deoxyligustrin, respectively, were isolated. These compounds were assessed in vitro against Trypanosoma cruzi stages, showing IC50 values of 11.80 and 4.98 on epimastigotes, 56.08 and 26.19 on trypomastigotes and 4.88 and 20.20 µM on amastigotes, respectively. Cytotoxicity was evaluated on Vero cells by the MTT assay. The effect of the compounds on trypanothyone reductase (TcTR), Trans-sialidase (TcTS) and the prolyl oligopeptidase of 80 kDa (Tc80) as potential molecular targets of T. cruzi was investigated. Santhemoidin C inhibited oligopeptidase activity when tested against recombinant Tc80 using a fluorometric assay, reaching an IC50 of 34.9 µM. Molecular docking was performed to study the interaction between santhemoidin C and the Tc80 protein, reaching high docking energy levels. Plasma membrane shedding and cytoplasmic vacuoles, resembling autophagosomes, were detected by transmission microscopy in parasites treated with santhemoidin C. Based on these results, santhemoidin C represents a promising candidate for further studies in the search for new molecules for the development of trypanocidal drugs.
Fil: Borgo, Jimena. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentina
Fil: Elso, Orlando German. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
Fil: Gomez, Jessica Daniela. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mendoza. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos. Universidad Nacional de Cuyo. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos; Argentina
Fil: Coll, Mauro. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mendoza. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos. Universidad Nacional de Cuyo. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos; Argentina
Fil: Catalán, Cesar A. N.. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia. Instituto de Química Orgánica; Argentina
Fil: Mucci, Juan Sebastián. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Instituto de Investigaciones Biotecnológicas. Universidad Nacional de San Martín. Instituto de Investigaciones Biotecnológicas; Argentina
Fil: Alvarez, Guzmán. Universidad de la República; Uruguay
Fil: Randall, Lía M.. Universidad de la República; Uruguay
Fil: Barrera, Patricia Andrea. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mendoza. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos. Universidad Nacional de Cuyo. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos; Argentina
Fil: Malchiodi, Emilio Luis. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni; Argentina
Fil: Bivona, Augusto Ernesto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni; Argentina
Fil: Martini, María Florencia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentina
Fil: Sülsen, Valeria Patricia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentina
Materia
2-OXO-8-DEOXYLIGUSTRIN
MOLECULAR TARGETS
PROLYL OLIGOPEPTIDASE
SANTHEMOIDIN C
SESQUITERPENE LACTONES
STEVIA ALPINA
STEVIA SATUREIIFOLIA VAR SATUREIIFOLIA
TRYPANOCIDAL ACTIVITY
Nivel de accesibilidad
acceso abierto
Condiciones de uso
https://creativecommons.org/licenses/by/2.5/ar/
Repositorio
CONICET Digital (CONICET)
Institución
Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
OAI Identificador
oai:ri.conicet.gov.ar:11336/227976
Acceder
id CONICETDig_fffc0219544496240ce81e952c680d9b
oai_identifier_str oai:ri.conicet.gov.ar:11336/227976
network_acronym_str CONICETDig
repository_id_str 3498
network_name_str CONICET Digital (CONICET)
spelling Anti-Trypanosoma cruzi Properties of Sesquiterpene Lactones Isolated from Stevia spp.: In Vitro and In Silico StudiesBorgo, JimenaElso, Orlando GermanGomez, Jessica DanielaColl, MauroCatalán, Cesar A. N.Mucci, Juan SebastiánAlvarez, GuzmánRandall, Lía M.Barrera, Patricia AndreaMalchiodi, Emilio LuisBivona, Augusto ErnestoMartini, María FlorenciaSülsen, Valeria Patricia2-OXO-8-DEOXYLIGUSTRINMOLECULAR TARGETSPROLYL OLIGOPEPTIDASESANTHEMOIDIN CSESQUITERPENE LACTONESSTEVIA ALPINASTEVIA SATUREIIFOLIA VAR SATUREIIFOLIATRYPANOCIDAL ACTIVITYhttps://purl.org/becyt/ford/3.3https://purl.org/becyt/ford/3Stevia species (Asteraceae) have been a rich source of terpenoid compounds, mainly sesquiterpene lactones, several of which show antiprotozoal activity. In the search for new trypanocidal compounds, S. satureiifolia var. satureiifolia and S. alpina were studied. Two sesquiterpene lactones, santhemoidin C and 2-oxo-8-deoxyligustrin, respectively, were isolated. These compounds were assessed in vitro against Trypanosoma cruzi stages, showing IC50 values of 11.80 and 4.98 on epimastigotes, 56.08 and 26.19 on trypomastigotes and 4.88 and 20.20 µM on amastigotes, respectively. Cytotoxicity was evaluated on Vero cells by the MTT assay. The effect of the compounds on trypanothyone reductase (TcTR), Trans-sialidase (TcTS) and the prolyl oligopeptidase of 80 kDa (Tc80) as potential molecular targets of T. cruzi was investigated. Santhemoidin C inhibited oligopeptidase activity when tested against recombinant Tc80 using a fluorometric assay, reaching an IC50 of 34.9 µM. Molecular docking was performed to study the interaction between santhemoidin C and the Tc80 protein, reaching high docking energy levels. Plasma membrane shedding and cytoplasmic vacuoles, resembling autophagosomes, were detected by transmission microscopy in parasites treated with santhemoidin C. Based on these results, santhemoidin C represents a promising candidate for further studies in the search for new molecules for the development of trypanocidal drugs.Fil: Borgo, Jimena. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Elso, Orlando German. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; ArgentinaFil: Gomez, Jessica Daniela. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mendoza. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos. Universidad Nacional de Cuyo. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos; ArgentinaFil: Coll, Mauro. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mendoza. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos. Universidad Nacional de Cuyo. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos; ArgentinaFil: Catalán, Cesar A. N.. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia. Instituto de Química Orgánica; ArgentinaFil: Mucci, Juan Sebastián. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Instituto de Investigaciones Biotecnológicas. Universidad Nacional de San Martín. Instituto de Investigaciones Biotecnológicas; ArgentinaFil: Alvarez, Guzmán. Universidad de la República; UruguayFil: Randall, Lía M.. Universidad de la República; UruguayFil: Barrera, Patricia Andrea. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mendoza. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos. Universidad Nacional de Cuyo. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos; ArgentinaFil: Malchiodi, Emilio Luis. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni; ArgentinaFil: Bivona, Augusto Ernesto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni; ArgentinaFil: Martini, María Florencia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Sülsen, Valeria Patricia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaMDPI2023-02info:eu-repo/semantics/articleinfo:eu-repo/semantics/publishedVersionhttp://purl.org/coar/resource_type/c_6501info:ar-repo/semantics/articuloapplication/pdfapplication/pdfapplication/pdfapplication/pdfapplication/pdfapplication/pdfapplication/pdfapplication/pdfhttp://hdl.handle.net/11336/227976Borgo, Jimena; Elso, Orlando German; Gomez, Jessica Daniela; Coll, Mauro; Catalán, Cesar A. N.; et al.; Anti-Trypanosoma cruzi Properties of Sesquiterpene Lactones Isolated from Stevia spp.: In Vitro and In Silico Studies; MDPI; PHARMACEUTICS; 15; 2; 2-2023; 1-161999-4923CONICET DigitalCONICETenginfo:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.mdpi.com/1999-4923/15/2/647info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/10.3390/pharmaceutics15020647info:eu-repo/semantics/openAccesshttps://creativecommons.org/licenses/by/2.5/ar/reponame:CONICET Digital (CONICET)instname:Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas2025-10-15T14:49:13Zoai:ri.conicet.gov.ar:11336/227976instacron:CONICETInstitucionalhttp://ri.conicet.gov.ar/Organismo científico-tecnológicoNo correspondehttp://ri.conicet.gov.ar/oai/requestdasensio@conicet.gov.ar; lcarlino@conicet.gov.arArgentinaNo correspondeNo correspondeNo correspondeopendoar:34982025-10-15 14:49:14.132CONICET Digital (CONICET) - Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicasfalse
dc.title.none.fl_str_mv Anti-Trypanosoma cruzi Properties of Sesquiterpene Lactones Isolated from Stevia spp.: In Vitro and In Silico Studies
title Anti-Trypanosoma cruzi Properties of Sesquiterpene Lactones Isolated from Stevia spp.: In Vitro and In Silico Studies
spellingShingle Anti-Trypanosoma cruzi Properties of Sesquiterpene Lactones Isolated from Stevia spp.: In Vitro and In Silico Studies
Borgo, Jimena
2-OXO-8-DEOXYLIGUSTRIN
MOLECULAR TARGETS
PROLYL OLIGOPEPTIDASE
SANTHEMOIDIN C
SESQUITERPENE LACTONES
STEVIA ALPINA
STEVIA SATUREIIFOLIA VAR SATUREIIFOLIA
TRYPANOCIDAL ACTIVITY
title_short Anti-Trypanosoma cruzi Properties of Sesquiterpene Lactones Isolated from Stevia spp.: In Vitro and In Silico Studies
title_full Anti-Trypanosoma cruzi Properties of Sesquiterpene Lactones Isolated from Stevia spp.: In Vitro and In Silico Studies
title_fullStr Anti-Trypanosoma cruzi Properties of Sesquiterpene Lactones Isolated from Stevia spp.: In Vitro and In Silico Studies
title_full_unstemmed Anti-Trypanosoma cruzi Properties of Sesquiterpene Lactones Isolated from Stevia spp.: In Vitro and In Silico Studies
title_sort Anti-Trypanosoma cruzi Properties of Sesquiterpene Lactones Isolated from Stevia spp.: In Vitro and In Silico Studies
dc.creator.none.fl_str_mv Borgo, Jimena
Elso, Orlando German
Gomez, Jessica Daniela
Coll, Mauro
Catalán, Cesar A. N.
Mucci, Juan Sebastián
Alvarez, Guzmán
Randall, Lía M.
Barrera, Patricia Andrea
Malchiodi, Emilio Luis
Bivona, Augusto Ernesto
Martini, María Florencia
Sülsen, Valeria Patricia
author Borgo, Jimena
author_facet Borgo, Jimena
Elso, Orlando German
Gomez, Jessica Daniela
Coll, Mauro
Catalán, Cesar A. N.
Mucci, Juan Sebastián
Alvarez, Guzmán
Randall, Lía M.
Barrera, Patricia Andrea
Malchiodi, Emilio Luis
Bivona, Augusto Ernesto
Martini, María Florencia
Sülsen, Valeria Patricia
author_role author
author2 Elso, Orlando German
Gomez, Jessica Daniela
Coll, Mauro
Catalán, Cesar A. N.
Mucci, Juan Sebastián
Alvarez, Guzmán
Randall, Lía M.
Barrera, Patricia Andrea
Malchiodi, Emilio Luis
Bivona, Augusto Ernesto
Martini, María Florencia
Sülsen, Valeria Patricia
author2_role author
author
author
author
author
author
author
author
author
author
author
author
dc.subject.none.fl_str_mv 2-OXO-8-DEOXYLIGUSTRIN
MOLECULAR TARGETS
PROLYL OLIGOPEPTIDASE
SANTHEMOIDIN C
SESQUITERPENE LACTONES
STEVIA ALPINA
STEVIA SATUREIIFOLIA VAR SATUREIIFOLIA
TRYPANOCIDAL ACTIVITY
topic 2-OXO-8-DEOXYLIGUSTRIN
MOLECULAR TARGETS
PROLYL OLIGOPEPTIDASE
SANTHEMOIDIN C
SESQUITERPENE LACTONES
STEVIA ALPINA
STEVIA SATUREIIFOLIA VAR SATUREIIFOLIA
TRYPANOCIDAL ACTIVITY
purl_subject.fl_str_mv https://purl.org/becyt/ford/3.3
https://purl.org/becyt/ford/3
dc.description.none.fl_txt_mv Stevia species (Asteraceae) have been a rich source of terpenoid compounds, mainly sesquiterpene lactones, several of which show antiprotozoal activity. In the search for new trypanocidal compounds, S. satureiifolia var. satureiifolia and S. alpina were studied. Two sesquiterpene lactones, santhemoidin C and 2-oxo-8-deoxyligustrin, respectively, were isolated. These compounds were assessed in vitro against Trypanosoma cruzi stages, showing IC50 values of 11.80 and 4.98 on epimastigotes, 56.08 and 26.19 on trypomastigotes and 4.88 and 20.20 µM on amastigotes, respectively. Cytotoxicity was evaluated on Vero cells by the MTT assay. The effect of the compounds on trypanothyone reductase (TcTR), Trans-sialidase (TcTS) and the prolyl oligopeptidase of 80 kDa (Tc80) as potential molecular targets of T. cruzi was investigated. Santhemoidin C inhibited oligopeptidase activity when tested against recombinant Tc80 using a fluorometric assay, reaching an IC50 of 34.9 µM. Molecular docking was performed to study the interaction between santhemoidin C and the Tc80 protein, reaching high docking energy levels. Plasma membrane shedding and cytoplasmic vacuoles, resembling autophagosomes, were detected by transmission microscopy in parasites treated with santhemoidin C. Based on these results, santhemoidin C represents a promising candidate for further studies in the search for new molecules for the development of trypanocidal drugs.
Fil: Borgo, Jimena. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentina
Fil: Elso, Orlando German. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
Fil: Gomez, Jessica Daniela. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mendoza. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos. Universidad Nacional de Cuyo. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos; Argentina
Fil: Coll, Mauro. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mendoza. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos. Universidad Nacional de Cuyo. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos; Argentina
Fil: Catalán, Cesar A. N.. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia. Instituto de Química Orgánica; Argentina
Fil: Mucci, Juan Sebastián. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Instituto de Investigaciones Biotecnológicas. Universidad Nacional de San Martín. Instituto de Investigaciones Biotecnológicas; Argentina
Fil: Alvarez, Guzmán. Universidad de la República; Uruguay
Fil: Randall, Lía M.. Universidad de la República; Uruguay
Fil: Barrera, Patricia Andrea. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mendoza. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos. Universidad Nacional de Cuyo. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos; Argentina
Fil: Malchiodi, Emilio Luis. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni; Argentina
Fil: Bivona, Augusto Ernesto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni; Argentina
Fil: Martini, María Florencia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentina
Fil: Sülsen, Valeria Patricia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentina
description Stevia species (Asteraceae) have been a rich source of terpenoid compounds, mainly sesquiterpene lactones, several of which show antiprotozoal activity. In the search for new trypanocidal compounds, S. satureiifolia var. satureiifolia and S. alpina were studied. Two sesquiterpene lactones, santhemoidin C and 2-oxo-8-deoxyligustrin, respectively, were isolated. These compounds were assessed in vitro against Trypanosoma cruzi stages, showing IC50 values of 11.80 and 4.98 on epimastigotes, 56.08 and 26.19 on trypomastigotes and 4.88 and 20.20 µM on amastigotes, respectively. Cytotoxicity was evaluated on Vero cells by the MTT assay. The effect of the compounds on trypanothyone reductase (TcTR), Trans-sialidase (TcTS) and the prolyl oligopeptidase of 80 kDa (Tc80) as potential molecular targets of T. cruzi was investigated. Santhemoidin C inhibited oligopeptidase activity when tested against recombinant Tc80 using a fluorometric assay, reaching an IC50 of 34.9 µM. Molecular docking was performed to study the interaction between santhemoidin C and the Tc80 protein, reaching high docking energy levels. Plasma membrane shedding and cytoplasmic vacuoles, resembling autophagosomes, were detected by transmission microscopy in parasites treated with santhemoidin C. Based on these results, santhemoidin C represents a promising candidate for further studies in the search for new molecules for the development of trypanocidal drugs.
publishDate 2023
dc.date.none.fl_str_mv 2023-02
dc.type.none.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/article
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
http://purl.org/coar/resource_type/c_6501
info:ar-repo/semantics/articulo
format article
status_str publishedVersion
dc.identifier.none.fl_str_mv http://hdl.handle.net/11336/227976
Borgo, Jimena; Elso, Orlando German; Gomez, Jessica Daniela; Coll, Mauro; Catalán, Cesar A. N.; et al.; Anti-Trypanosoma cruzi Properties of Sesquiterpene Lactones Isolated from Stevia spp.: In Vitro and In Silico Studies; MDPI; PHARMACEUTICS; 15; 2; 2-2023; 1-16
1999-4923
CONICET Digital
CONICET
url http://hdl.handle.net/11336/227976
identifier_str_mv Borgo, Jimena; Elso, Orlando German; Gomez, Jessica Daniela; Coll, Mauro; Catalán, Cesar A. N.; et al.; Anti-Trypanosoma cruzi Properties of Sesquiterpene Lactones Isolated from Stevia spp.: In Vitro and In Silico Studies; MDPI; PHARMACEUTICS; 15; 2; 2-2023; 1-16
1999-4923
CONICET Digital
CONICET
dc.language.none.fl_str_mv eng
language eng
dc.relation.none.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.mdpi.com/1999-4923/15/2/647
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/10.3390/pharmaceutics15020647
dc.rights.none.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/openAccess
https://creativecommons.org/licenses/by/2.5/ar/
eu_rights_str_mv openAccess
rights_invalid_str_mv https://creativecommons.org/licenses/by/2.5/ar/
dc.format.none.fl_str_mv application/pdf
application/pdf
application/pdf
application/pdf
application/pdf
application/pdf
application/pdf
application/pdf
dc.publisher.none.fl_str_mv MDPI
publisher.none.fl_str_mv MDPI
dc.source.none.fl_str_mv reponame:CONICET Digital (CONICET)
instname:Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
reponame_str CONICET Digital (CONICET)
collection CONICET Digital (CONICET)
instname_str Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
repository.name.fl_str_mv CONICET Digital (CONICET) - Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
repository.mail.fl_str_mv dasensio@conicet.gov.ar; lcarlino@conicet.gov.ar
_version_ 1846083014323339264
score 13.221938

Publicaciones similares