A Bioactive Trypanosoma cruzi Bromodomain Inhibitor from Chemically Engineered Extracts

Autores
Ramallo, Ivana Ayelen; Alonso, Victoria Lucia; Rúa, Federico; Serra, Esteban Carlos; Furlan, Ricardo Luis Eugenio
Año de publicación
2018
Idioma
inglés
Tipo de recurso
artículo
Estado
versión publicada
Descripción
A set of chemically engineered extracts enriched in compounds including N-N and N-O fragments in their structures was prepared. Bromodomain binding screening and bioguided fractionation led to the identification of one oxime hit that interacts with TcBDF3 with affinity in the submicromolar range and that shows interesting antiparasitic properties against the different life cycle stages of T. cruzi.
Fil: Ramallo, Ia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Investigaciones para el Descubrimiento de Fármacos de Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Instituto de Investigaciones para el Descubrimiento de Fármacos de Rosario; Argentina
Fil: Alonso, Victoria Lucia. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Investigaciones para el Descubrimiento de Fármacos de Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Instituto de Investigaciones para el Descubrimiento de Fármacos de Rosario; Argentina
Fil: Rua, F. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Investigaciones para el Descubrimiento de Fármacos de Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Instituto de Investigaciones para el Descubrimiento de Fármacos de Rosario; Argentina
Fil: Serra, Esteban Carlos. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Biología Molecular y Celular de Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Biología Molecular y Celular de Rosario; Argentina
Fil: Furlan, Ricardo Luis Eugenio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Investigaciones para el Descubrimiento de Fármacos de Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Instituto de Investigaciones para el Descubrimiento de Fármacos de Rosario; Argentina
Materia
bromodomain inhibitor
Chagas disease
chemically engineered extracts
oxime
Nivel de accesibilidad
acceso abierto
Condiciones de uso
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
Repositorio
CONICET Digital (CONICET)
Institución
Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
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description A set of chemically engineered extracts enriched in compounds including N-N and N-O fragments in their structures was prepared. Bromodomain binding screening and bioguided fractionation led to the identification of one oxime hit that interacts with TcBDF3 with affinity in the submicromolar range and that shows interesting antiparasitic properties against the different life cycle stages of T. cruzi.
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