Synthesis and characterization of supramolecular systems containing nifedipine, β-cyclodextrin and aspartic acid

Autores
Cerutti, Juan Pablo; Quevedo, Mario Alfredo; Buhlman, Natalia; Longhi, Marcela Raquel; Zoppi, Ariana
Año de publicación
2019
Idioma
inglés
Tipo de recurso
artículo
Estado
versión publicada
Descripción
The purpose of this work was to characterize complexes of nifedipine with β-cyclodextrin (β-CD), with and without auxiliary agents, to improve aqueous solubility and the dissolution profile of nifedipine. Complexes were characterized using infrared spectroscopy, thermoanalytical methods, powder X-Ray diffraction, scanning electron microscopy, phase solubility analysis and dissolution studies. Spatial configurations were determined by NMR and further examined using computational techniques. This investigation showed that the amino acid Asp was the most efficient auxiliary agent for multicomponent complexes. The spatial configurations were consistent with those obtained by molecular modelling; evidencing that nifedipine inserted its aromatic ring into β-CD, in all complexes, with Asp interacting with the wide hydrophilic rim of β-CD. The dissolution rates of nifedipine:β-CD:Asp complexes were significantly increased compared to those of the pure drug or nifedipine:β-CD. These results indicate that the nifedipine:β-CD:Asp system is a promising approach for the preparation of optimized formulations of nifedipine.
Fil: Cerutti, Juan Pablo. Universidad Nacional de Córdoba; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina
Fil: Quevedo, Mario Alfredo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina. Universidad Nacional de Córdoba; Argentina
Fil: Buhlman, Natalia. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Farmacia; Argentina
Fil: Longhi, Marcela Raquel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina. Universidad Nacional de Córdoba; Argentina
Fil: Zoppi, Ariana. Universidad Nacional de Córdoba; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina
Materia
DISSOLUTION STUDIES
MOLECULAR MODELLING
MULTICOMPONENT COMPLEX
NIFEDIPINE
Β-CYCLODEXTRIN
Nivel de accesibilidad
acceso abierto
Condiciones de uso
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
Repositorio
CONICET Digital (CONICET)
Institución
Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
OAI Identificador
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description The purpose of this work was to characterize complexes of nifedipine with β-cyclodextrin (β-CD), with and without auxiliary agents, to improve aqueous solubility and the dissolution profile of nifedipine. Complexes were characterized using infrared spectroscopy, thermoanalytical methods, powder X-Ray diffraction, scanning electron microscopy, phase solubility analysis and dissolution studies. Spatial configurations were determined by NMR and further examined using computational techniques. This investigation showed that the amino acid Asp was the most efficient auxiliary agent for multicomponent complexes. The spatial configurations were consistent with those obtained by molecular modelling; evidencing that nifedipine inserted its aromatic ring into β-CD, in all complexes, with Asp interacting with the wide hydrophilic rim of β-CD. The dissolution rates of nifedipine:β-CD:Asp complexes were significantly increased compared to those of the pure drug or nifedipine:β-CD. These results indicate that the nifedipine:β-CD:Asp system is a promising approach for the preparation of optimized formulations of nifedipine.
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