Preparation of Chloramphenicol/Amino Acid Combinations Exhibiting Enhanced Dissolution Rates and Reduced Drug-Induced Oxidative Stress

Autores
Sterren, Vanesa Beatriz; Aiassa, Virginia; Garnero, Claudia; Garro Linck, Yamila; Chattah, Ana Karina; Monti, Gustavo Alberto; Longhi, Marcela Raquel; Zoppi, Ariana
Año de publicación
2017
Idioma
inglés
Tipo de recurso
artículo
Estado
versión publicada
Descripción
Chloramphenicol is an old antibiotic agent that is re-emerging as a valuable alternative for the treatment of multidrug-resistant pathogens. However, it exhibits suboptimal biopharmaceutical properties and toxicity profiles. In this work, chloramphenicol was combined with essential amino acids (arginine, cysteine, glycine, and leucine) with the aim of improving its dissolution rate and reduce its toxicity towards leukocytes. The chloramphenicol/amino acid solid samples were prepared by freeze-drying method and characterized in the solid state by using Fourier transform infrared spectroscopy, powder X-ray diffraction, differential scanning calorimetry, scanning electron microscopy, and solid-state nuclear magnetic resonance. The dissolution properties, antimicrobial activity, reactive oxygen species production, and stability of the different samples were studied. The dissolution rate of all combinations was significantly increased in comparison to that of the pure active pharmaceutical ingredient. Additionally, oxidative stress production in human leukocytes caused by chloramphenicol was decreased in the chloramphenicol/amino acid combinations, while the antimicrobial activity of the antibiotic was maintained. The CAP:Leu binary combination resulted in the most outstanding solid system makes it suitable candidate for the development of pharmaceutical formulations of this antimicrobial agent with an improved safety profile.
Fil: Sterren, Vanesa Beatriz. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina
Fil: Aiassa, Virginia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina
Fil: Garnero, Claudia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina
Fil: Garro Linck, Yamila. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola; Argentina
Fil: Chattah, Ana Karina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola; Argentina
Fil: Monti, Gustavo Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola; Argentina
Fil: Longhi, Marcela Raquel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina
Fil: Zoppi, Ariana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina
Materia
Dissolution
Oxidative Stress
Physical Stability
Solid-State Nmr
X-Ray Diffractometry
Nivel de accesibilidad
acceso abierto
Condiciones de uso
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
Repositorio
CONICET Digital (CONICET)
Institución
Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
OAI Identificador
oai:ri.conicet.gov.ar:11336/64329
Acceder
id CONICETDig_e20528150367a1a01547bdc707490faa
oai_identifier_str oai:ri.conicet.gov.ar:11336/64329
network_acronym_str CONICETDig
repository_id_str 3498
network_name_str CONICET Digital (CONICET)
spelling Preparation of Chloramphenicol/Amino Acid Combinations Exhibiting Enhanced Dissolution Rates and Reduced Drug-Induced Oxidative StressSterren, Vanesa BeatrizAiassa, VirginiaGarnero, ClaudiaGarro Linck, YamilaChattah, Ana KarinaMonti, Gustavo AlbertoLonghi, Marcela RaquelZoppi, ArianaDissolutionOxidative StressPhysical StabilitySolid-State NmrX-Ray Diffractometryhttps://purl.org/becyt/ford/1.4https://purl.org/becyt/ford/1Chloramphenicol is an old antibiotic agent that is re-emerging as a valuable alternative for the treatment of multidrug-resistant pathogens. However, it exhibits suboptimal biopharmaceutical properties and toxicity profiles. In this work, chloramphenicol was combined with essential amino acids (arginine, cysteine, glycine, and leucine) with the aim of improving its dissolution rate and reduce its toxicity towards leukocytes. The chloramphenicol/amino acid solid samples were prepared by freeze-drying method and characterized in the solid state by using Fourier transform infrared spectroscopy, powder X-ray diffraction, differential scanning calorimetry, scanning electron microscopy, and solid-state nuclear magnetic resonance. The dissolution properties, antimicrobial activity, reactive oxygen species production, and stability of the different samples were studied. The dissolution rate of all combinations was significantly increased in comparison to that of the pure active pharmaceutical ingredient. Additionally, oxidative stress production in human leukocytes caused by chloramphenicol was decreased in the chloramphenicol/amino acid combinations, while the antimicrobial activity of the antibiotic was maintained. The CAP:Leu binary combination resulted in the most outstanding solid system makes it suitable candidate for the development of pharmaceutical formulations of this antimicrobial agent with an improved safety profile.Fil: Sterren, Vanesa Beatriz. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; ArgentinaFil: Aiassa, Virginia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; ArgentinaFil: Garnero, Claudia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; ArgentinaFil: Garro Linck, Yamila. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola; ArgentinaFil: Chattah, Ana Karina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola; ArgentinaFil: Monti, Gustavo Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola; ArgentinaFil: Longhi, Marcela Raquel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; ArgentinaFil: Zoppi, Ariana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; ArgentinaSpringer2017-11-20info:eu-repo/semantics/articleinfo:eu-repo/semantics/publishedVersionhttp://purl.org/coar/resource_type/c_6501info:ar-repo/semantics/articuloapplication/pdfapplication/pdfapplication/pdfapplication/pdfapplication/pdfapplication/pdfhttp://hdl.handle.net/11336/64329Sterren, Vanesa Beatriz; Aiassa, Virginia; Garnero, Claudia; Garro Linck, Yamila; Chattah, Ana Karina; et al.; Preparation of Chloramphenicol/Amino Acid Combinations Exhibiting Enhanced Dissolution Rates and Reduced Drug-Induced Oxidative Stress; Springer; AAPS Pharmscitech; 18; 8; 20-11-2017; 2910-29181530-9932CONICET DigitalCONICETenginfo:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://link.springer.com/10.1208/s12249-017-0775-4info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/10.1208/s12249-017-0775-4info:eu-repo/semantics/openAccesshttps://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/reponame:CONICET Digital (CONICET)instname:Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas2025-10-22T11:17:21Zoai:ri.conicet.gov.ar:11336/64329instacron:CONICETInstitucionalhttp://ri.conicet.gov.ar/Organismo científico-tecnológicoNo correspondehttp://ri.conicet.gov.ar/oai/requestdasensio@conicet.gov.ar; lcarlino@conicet.gov.arArgentinaNo correspondeNo correspondeNo correspondeopendoar:34982025-10-22 11:17:21.407CONICET Digital (CONICET) - Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicasfalse
dc.title.none.fl_str_mv Preparation of Chloramphenicol/Amino Acid Combinations Exhibiting Enhanced Dissolution Rates and Reduced Drug-Induced Oxidative Stress
title Preparation of Chloramphenicol/Amino Acid Combinations Exhibiting Enhanced Dissolution Rates and Reduced Drug-Induced Oxidative Stress
spellingShingle Preparation of Chloramphenicol/Amino Acid Combinations Exhibiting Enhanced Dissolution Rates and Reduced Drug-Induced Oxidative Stress
Sterren, Vanesa Beatriz
Dissolution
Oxidative Stress
Physical Stability
Solid-State Nmr
X-Ray Diffractometry
title_short Preparation of Chloramphenicol/Amino Acid Combinations Exhibiting Enhanced Dissolution Rates and Reduced Drug-Induced Oxidative Stress
title_full Preparation of Chloramphenicol/Amino Acid Combinations Exhibiting Enhanced Dissolution Rates and Reduced Drug-Induced Oxidative Stress
title_fullStr Preparation of Chloramphenicol/Amino Acid Combinations Exhibiting Enhanced Dissolution Rates and Reduced Drug-Induced Oxidative Stress
title_full_unstemmed Preparation of Chloramphenicol/Amino Acid Combinations Exhibiting Enhanced Dissolution Rates and Reduced Drug-Induced Oxidative Stress
title_sort Preparation of Chloramphenicol/Amino Acid Combinations Exhibiting Enhanced Dissolution Rates and Reduced Drug-Induced Oxidative Stress
dc.creator.none.fl_str_mv Sterren, Vanesa Beatriz
Aiassa, Virginia
Garnero, Claudia
Garro Linck, Yamila
Chattah, Ana Karina
Monti, Gustavo Alberto
Longhi, Marcela Raquel
Zoppi, Ariana
author Sterren, Vanesa Beatriz
author_facet Sterren, Vanesa Beatriz
Aiassa, Virginia
Garnero, Claudia
Garro Linck, Yamila
Chattah, Ana Karina
Monti, Gustavo Alberto
Longhi, Marcela Raquel
Zoppi, Ariana
author_role author
author2 Aiassa, Virginia
Garnero, Claudia
Garro Linck, Yamila
Chattah, Ana Karina
Monti, Gustavo Alberto
Longhi, Marcela Raquel
Zoppi, Ariana
author2_role author
author
author
author
author
author
author
dc.subject.none.fl_str_mv Dissolution
Oxidative Stress
Physical Stability
Solid-State Nmr
X-Ray Diffractometry
topic Dissolution
Oxidative Stress
Physical Stability
Solid-State Nmr
X-Ray Diffractometry
purl_subject.fl_str_mv https://purl.org/becyt/ford/1.4
https://purl.org/becyt/ford/1
dc.description.none.fl_txt_mv Chloramphenicol is an old antibiotic agent that is re-emerging as a valuable alternative for the treatment of multidrug-resistant pathogens. However, it exhibits suboptimal biopharmaceutical properties and toxicity profiles. In this work, chloramphenicol was combined with essential amino acids (arginine, cysteine, glycine, and leucine) with the aim of improving its dissolution rate and reduce its toxicity towards leukocytes. The chloramphenicol/amino acid solid samples were prepared by freeze-drying method and characterized in the solid state by using Fourier transform infrared spectroscopy, powder X-ray diffraction, differential scanning calorimetry, scanning electron microscopy, and solid-state nuclear magnetic resonance. The dissolution properties, antimicrobial activity, reactive oxygen species production, and stability of the different samples were studied. The dissolution rate of all combinations was significantly increased in comparison to that of the pure active pharmaceutical ingredient. Additionally, oxidative stress production in human leukocytes caused by chloramphenicol was decreased in the chloramphenicol/amino acid combinations, while the antimicrobial activity of the antibiotic was maintained. The CAP:Leu binary combination resulted in the most outstanding solid system makes it suitable candidate for the development of pharmaceutical formulations of this antimicrobial agent with an improved safety profile.
Fil: Sterren, Vanesa Beatriz. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina
Fil: Aiassa, Virginia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina
Fil: Garnero, Claudia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina
Fil: Garro Linck, Yamila. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola; Argentina
Fil: Chattah, Ana Karina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola; Argentina
Fil: Monti, Gustavo Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola; Argentina
Fil: Longhi, Marcela Raquel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina
Fil: Zoppi, Ariana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina
description Chloramphenicol is an old antibiotic agent that is re-emerging as a valuable alternative for the treatment of multidrug-resistant pathogens. However, it exhibits suboptimal biopharmaceutical properties and toxicity profiles. In this work, chloramphenicol was combined with essential amino acids (arginine, cysteine, glycine, and leucine) with the aim of improving its dissolution rate and reduce its toxicity towards leukocytes. The chloramphenicol/amino acid solid samples were prepared by freeze-drying method and characterized in the solid state by using Fourier transform infrared spectroscopy, powder X-ray diffraction, differential scanning calorimetry, scanning electron microscopy, and solid-state nuclear magnetic resonance. The dissolution properties, antimicrobial activity, reactive oxygen species production, and stability of the different samples were studied. The dissolution rate of all combinations was significantly increased in comparison to that of the pure active pharmaceutical ingredient. Additionally, oxidative stress production in human leukocytes caused by chloramphenicol was decreased in the chloramphenicol/amino acid combinations, while the antimicrobial activity of the antibiotic was maintained. The CAP:Leu binary combination resulted in the most outstanding solid system makes it suitable candidate for the development of pharmaceutical formulations of this antimicrobial agent with an improved safety profile.
publishDate 2017
dc.date.none.fl_str_mv 2017-11-20
dc.type.none.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/article
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
http://purl.org/coar/resource_type/c_6501
info:ar-repo/semantics/articulo
format article
status_str publishedVersion
dc.identifier.none.fl_str_mv http://hdl.handle.net/11336/64329
Sterren, Vanesa Beatriz; Aiassa, Virginia; Garnero, Claudia; Garro Linck, Yamila; Chattah, Ana Karina; et al.; Preparation of Chloramphenicol/Amino Acid Combinations Exhibiting Enhanced Dissolution Rates and Reduced Drug-Induced Oxidative Stress; Springer; AAPS Pharmscitech; 18; 8; 20-11-2017; 2910-2918
1530-9932
CONICET Digital
CONICET
url http://hdl.handle.net/11336/64329
identifier_str_mv Sterren, Vanesa Beatriz; Aiassa, Virginia; Garnero, Claudia; Garro Linck, Yamila; Chattah, Ana Karina; et al.; Preparation of Chloramphenicol/Amino Acid Combinations Exhibiting Enhanced Dissolution Rates and Reduced Drug-Induced Oxidative Stress; Springer; AAPS Pharmscitech; 18; 8; 20-11-2017; 2910-2918
1530-9932
CONICET Digital
CONICET
dc.language.none.fl_str_mv eng
language eng
dc.relation.none.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://link.springer.com/10.1208/s12249-017-0775-4
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/10.1208/s12249-017-0775-4
dc.rights.none.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/openAccess
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
eu_rights_str_mv openAccess
rights_invalid_str_mv https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.format.none.fl_str_mv application/pdf
application/pdf
application/pdf
application/pdf
application/pdf
application/pdf
dc.publisher.none.fl_str_mv Springer
publisher.none.fl_str_mv Springer
dc.source.none.fl_str_mv reponame:CONICET Digital (CONICET)
instname:Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
reponame_str CONICET Digital (CONICET)
collection CONICET Digital (CONICET)
instname_str Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
repository.name.fl_str_mv CONICET Digital (CONICET) - Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
repository.mail.fl_str_mv dasensio@conicet.gov.ar; lcarlino@conicet.gov.ar
_version_ 1846781632710705152
score 12.982451

Publicaciones similares