Synthesis and biological evaluation of some novel 1-indanone thiazolylhydrazone derivatives as anti-Trypanosoma cruzi agents

Autores
Caputto, Maria Eugenia; Ciccarelli, Alejandra Beatriz; Frank, Fernanda María; Moglioni, Albertina Gladys; Moltrasio, Graciela Yolanda; Vega, Daniel Roberto; Lombardo, Maria Elisa; Finkielsztein, Liliana Mónica
Año de publicación
2012
Idioma
inglés
Tipo de recurso
artículo
Estado
versión publicada
Descripción
A series of novel 4-arylthiazolylhydrazones (TZHs) derived from 1-indanones were synthesized in good yields (66-92%) in a simple procedure using microwave irradiation and then characterized by spectroscopy studies. The compounds were evaluated for their in vitro anti-Trypanosoma cruzi activity against the epimastigote, trypomastigote and amastigote forms of the parasite. Most TZHs displayed excellent activity, and were more potent and selective than the reference drug Benznidazole, used in the current chemotherapy. Analysis of the free sterols from parasite incubated with the compounds showed that inhibition of ergosterol biosynthesis is a possible target for the action of these new TZHs. In particular, TZH 9 emerged as a promising antichagasic compound to be evaluated in animal models.
Fil: Caputto, Maria Eugenia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología; Argentina
Fil: Ciccarelli, Alejandra Beatriz. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Centro de Investigaciones sobre Porfirinas y Porfirias. Universidad de Buenos Aires. Centro de Investigaciones sobre Porfirinas y Porfirias; Argentina
Fil: Frank, Fernanda María. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni; Argentina
Fil: Moglioni, Albertina Gladys. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología; Argentina
Fil: Moltrasio, Graciela Yolanda. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina
Fil: Vega, Daniel Roberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Universidad Nacional de San Martín. Escuela de Ciencia y Tecnología; Argentina. Comisión Nacional de Energía Atómica. Centro Atómico Constituyentes; Argentina
Fil: Lombardo, Maria Elisa. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Centro de Investigaciones sobre Porfirinas y Porfirias. Universidad de Buenos Aires. Centro de Investigaciones sobre Porfirinas y Porfirias; Argentina
Fil: Finkielsztein, Liliana Mónica. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología; Argentina
Materia
Thiazolylhydrazones
Chagass disease
Anti-Trypanosoma cruzi compounds
Microwave assisted synthesis
Nivel de accesibilidad
acceso abierto
Condiciones de uso
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Repositorio
CONICET Digital (CONICET)
Institución
Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
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Fil: Caputto, Maria Eugenia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología; Argentina
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