Synthesis and evaluation of analogs of tetracyclic Ganoderma alkaloids as inhibitors of the enzyme α-glucosidase

Autores
Cala Gómez, Luis Javier; Calvo, Natalia Lorena; Salazar, Mario Oscar; Simonetti, Sebastián Osvaldo; Furlan, Ricardo Luis Eugenio; Bracca, Andrea Beatriz Juana; Kaufman, Teodoro Saul
Año de publicación
2025
Idioma
inglés
Tipo de recurso
artículo
Estado
versión publicada
Descripción
A series of synthetic analogs of tetracyclic Ganoderma alkaloids have been prepared in short sequences and in moderate overall yields by reaction of 3-formylchromene derivatives with enamines prepared from cyclic 1,3-dicarbonyl compounds. A single-crystal X-ray analysis of one of the tetracyclic products confirmed that they embody original tetrahydro-6Hchromeno[4,3-b]quinoline (and tetrahydrochromeno[4,3-b] cyclopenta[e]pyridine) skeletons. When tested as α-glucosidase inhibitors, the analogs proved to be up to 40 times more potent than acarbose, used as reference inhibitor.
Fil: Cala Gómez, Luis Javier. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
Fil: Calvo, Natalia Lorena. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
Fil: Salazar, Mario Oscar. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Departamento de Química Orgánica. Área Farmacognosia; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario; Argentina
Fil: Simonetti, Sebastián Osvaldo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
Fil: Furlan, Ricardo Luis Eugenio. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Departamento de Química Orgánica. Área Farmacognosia; Argentina
Fil: Bracca, Andrea Beatriz Juana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
Fil: Kaufman, Teodoro Saul. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
Materia
Alkaloid
Ganoderma
glucosidase
inhibition
Nivel de accesibilidad
acceso embargado
Condiciones de uso
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
Repositorio
CONICET Digital (CONICET)
Institución
Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
OAI Identificador
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