Structure–activity relationship of dopaminergic halogenated 1-benzyl-tetrahydroisoquinoline derivatives

Autores
El Aouad, Noureddine; Berenguer, Inmaculada; Romero, Vanessa; Marín, Paloma; Serrano, Ángel; Andujar, Sebastian Antonio; Suvire, Fernando Daniel; Bermejo, Almudena; Ivorra, M. Dolores; Enriz, Ricardo Daniel; Cabedo, Nuria; Cortes, Diego
Año de publicación
2009
Idioma
inglés
Tipo de recurso
artículo
Estado
versión publicada
Descripción
Two series of halogenated 1-benzyl-7-chloro-6-hydroxy-tetrahydroisoquinolines were prepared to explore the influence of each series on the affinity for dopamine receptors. All the compounds displayed a high affinity for D1-like and/or D2-like dopamine receptors in striatal membranes, although they were unable to inhibit [3H]-dopamine uptake in striatal synaptosomes. The halogen placed on the benzylic ring in 1-benzyl-THIQs, compounds of the series 1, 2′-bromobenzyl derivatives with Ki values into the nanomolar range, and the series 2, 2′,4′-dichlorobenzyl-THIQ homologues, proves to be an important factor to modulate affinity at dopamine receptor.
Fil: El Aouad, Noureddine. Universidad de Valencia; España
Fil: Berenguer, Inmaculada. Universidad de Valencia; España
Fil: Romero, Vanessa. Universidad de Valencia; España
Fil: Marín, Paloma. Universidad de Valencia; España
Fil: Serrano, Ángel. Universidad de Valencia; España
Fil: Andujar, Sebastian Antonio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Ciencias Físico Matemáticas y Naturales. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis; Argentina
Fil: Suvire, Fernando Daniel. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Departamento de Química; Argentina
Fil: Bermejo, Almudena. Universidad Politécnica de Valencia; España. Universidad de Valencia; España
Fil: Ivorra, M. Dolores. Universidad de Valencia; España
Fil: Enriz, Ricardo Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Ciencias Físico Matemáticas y Naturales. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis; Argentina
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Materia
1-Halogenated benzyl-7-chloro-6-hydroxy-tetrahydroisoquinolines
BINDING
DOPAMINE RECEPTORS
DOPAMINE UPTAKE
STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIPS
Nivel de accesibilidad
acceso abierto
Condiciones de uso
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Repositorio
CONICET Digital (CONICET)
Institución
Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
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