Nuevos antagonistas del receptor mineralocorticoideo
- Autores
- Minetto, Julián
- Año de publicación
- 2024
- Idioma
- español castellano
- Tipo de recurso
- artículo
- Estado
- versión publicada
- Descripción
- En el pasado, algunos antagonistas de los receptores de mineralocorticoides (ARM), como la espironolactona y la eplerenona, no pudieron demostrar efectos beneficiosos en pacientes con enfermedad renal crónica (ERC) por falta de eventos reportados en los ensayos, pero también han mostrado una gran prevalencia de hiperpotasemia, lo que limitaba su uso. La finerenona es un ARM no esteroideo y altamente selectivo del componente mineralocorticoide, sin afinidad por otros componentes como los glucocorticoides y los androgénicos. Comparado con otros ARM, como la espironolactona o la eplerenona, tiene una afinidad que llega a ser 20 veces mayor. Además, la finerenona actúa Inhibiendo completamente la unión del coactivador del receptor de mineralocorticoides (MR), tanto en presencia como en ausencia de aldosterona, donde actúa como agonista inverso. Basados en estos principios y estudios preclínicos, la finerenona parecía posicionarse como una alternativa al tratamiento para subgrupos de pacientes con ERC y con persistencia de proteinuria. Actualmente, se cuenta con ensayos clínicos en los que se discute su rol, así como nueva evidencia, que desarrollamos más adelante.
Facultad de Ciencias Médicas - Materia
-
Ciencias Médicas
Farmacologia clinica
Farmacología
mineralocorticoides
hipertension arterial
Medicina clínica - Nivel de accesibilidad
- acceso abierto
- Condiciones de uso
- http://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/4.0/
- Repositorio
- Institución
- Universidad Nacional de La Plata
- OAI Identificador
- oai:sedici.unlp.edu.ar:10915/166765
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En el pasado, algunos antagonistas de los receptores de mineralocorticoides (ARM), como la espironolactona y la eplerenona, no pudieron demostrar efectos beneficiosos en pacientes con enfermedad renal crónica (ERC) por falta de eventos reportados en los ensayos, pero también han mostrado una gran prevalencia de hiperpotasemia, lo que limitaba su uso. La finerenona es un ARM no esteroideo y altamente selectivo del componente mineralocorticoide, sin afinidad por otros componentes como los glucocorticoides y los androgénicos. Comparado con otros ARM, como la espironolactona o la eplerenona, tiene una afinidad que llega a ser 20 veces mayor. Además, la finerenona actúa Inhibiendo completamente la unión del coactivador del receptor de mineralocorticoides (MR), tanto en presencia como en ausencia de aldosterona, donde actúa como agonista inverso. Basados en estos principios y estudios preclínicos, la finerenona parecía posicionarse como una alternativa al tratamiento para subgrupos de pacientes con ERC y con persistencia de proteinuria. Actualmente, se cuenta con ensayos clínicos en los que se discute su rol, así como nueva evidencia, que desarrollamos más adelante. Facultad de Ciencias Médicas |
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En el pasado, algunos antagonistas de los receptores de mineralocorticoides (ARM), como la espironolactona y la eplerenona, no pudieron demostrar efectos beneficiosos en pacientes con enfermedad renal crónica (ERC) por falta de eventos reportados en los ensayos, pero también han mostrado una gran prevalencia de hiperpotasemia, lo que limitaba su uso. La finerenona es un ARM no esteroideo y altamente selectivo del componente mineralocorticoide, sin afinidad por otros componentes como los glucocorticoides y los androgénicos. Comparado con otros ARM, como la espironolactona o la eplerenona, tiene una afinidad que llega a ser 20 veces mayor. Además, la finerenona actúa Inhibiendo completamente la unión del coactivador del receptor de mineralocorticoides (MR), tanto en presencia como en ausencia de aldosterona, donde actúa como agonista inverso. Basados en estos principios y estudios preclínicos, la finerenona parecía posicionarse como una alternativa al tratamiento para subgrupos de pacientes con ERC y con persistencia de proteinuria. Actualmente, se cuenta con ensayos clínicos en los que se discute su rol, así como nueva evidencia, que desarrollamos más adelante. |
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