Organic solvent-free benznidazole nanosuspension as an approach to a novel pediatric formulation for Chagas disease

Autores
Magi, María Sol; López Vidal, Lucía; García, Mónica Cristina; Stempin, Cinthia Carolina; Marin, Constanza; Maletto, Belkys; Palma, Santiago Daniel; Real, Juan Pablo; Jimenez Kairuz, Álvaro Federico
Año de publicación
2024
Idioma
inglés
Tipo de recurso
artículo
Estado
versión publicada
Descripción
Impact Factor (2023): 3.0
Fil: Magi, María Sol. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: Magi, María Sol. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
Fil: López Vidal, Lucía. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: López Vidal, Lucía. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
Fil: García, Mónica Cristina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: García, Mónica Cristina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
Fil: Stempin, Cinthia Carolina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: Stempin, Cinthia Carolina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro de Investigaciones en Bioquímica Clínica e Inmunología; Argentina.
Fil: Marin, Constanza. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: Marin, Constanza. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro de Investigaciones en Bioquímica Clínica e Inmunología; Argentina.
Fil: Maletto, Belkys. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: Maletto, Belkys. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro de Investigaciones en Bioquímica Clínica e Inmunología; Argentina.
Fil: Palma, Santiago Daniel. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: Palma, Santiago Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
Fil: Real, Juan Pablo. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: Real, Juan Pablo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
Fil: Jiménez Kairuz, Álvaro Federico. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: Jiménez Kairuz, Álvaro Federico. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
Aim: Benznidazole (BNZ), a class-II drug, is the primary treatment for Chagas disease, but its low aqueous solubility presents challenges in formulation and efficacy. Nanosuspensions (NS) could potentially address these issues. Methods: BNZ-NS were prepared using a simple, organic solvents-free nano-milling approach. Physicochemical characterizations were conducted on both NS and lyophilized solid-state BNZ-nanocrystals (NC). Results: BNZ-NS exhibited particle size <500 nm, an acceptable polydispersity index (0.23), high Z-potential, and physical stability for at least 90 days. BNZ-NC showed tenfold higher solubility than pure BNZ. Dissolution assays revealed rapid BNZ-NS dissolution. BNZ-NC demonstrated biocompatibility on an eukaryotic cell and enhanced BNZ efficacy against trypomastigotes of Trypanosoma cruzi. Conclusion: BNZ-NS offers a promising alternative, overcoming limitations associated with BNZ for optimized pharmacotherapy.
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Fil: Magi, María Sol. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: Magi, María Sol. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
Fil: López Vidal, Lucía. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: López Vidal, Lucía. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
Fil: García, Mónica Cristina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: García, Mónica Cristina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
Fil: Stempin, Cinthia Carolina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: Stempin, Cinthia Carolina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro de Investigaciones en Bioquímica Clínica e Inmunología; Argentina.
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Fil: Marin, Constanza. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro de Investigaciones en Bioquímica Clínica e Inmunología; Argentina.
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Materia
Antiparasitic drugs
Dissolution rate
Improved solubility
Nanocrystal
Trypanosoma cruzi
Nivel de accesibilidad
acceso abierto
Condiciones de uso
Repositorio
Repositorio Digital Universitario (UNC)
Institución
Universidad Nacional de Córdoba
OAI Identificador
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Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.Aim: Benznidazole (BNZ), a class-II drug, is the primary treatment for Chagas disease, but its low aqueous solubility presents challenges in formulation and efficacy. Nanosuspensions (NS) could potentially address these issues. Methods: BNZ-NS were prepared using a simple, organic solvents-free nano-milling approach. Physicochemical characterizations were conducted on both NS and lyophilized solid-state BNZ-nanocrystals (NC). Results: BNZ-NS exhibited particle size <500 nm, an acceptable polydispersity index (0.23), high Z-potential, and physical stability for at least 90 days. BNZ-NC showed tenfold higher solubility than pure BNZ. Dissolution assays revealed rapid BNZ-NS dissolution. BNZ-NC demonstrated biocompatibility on an eukaryotic cell and enhanced BNZ efficacy against trypomastigotes of Trypanosoma cruzi. 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Fil: García, Mónica Cristina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
Fil: Stempin, Cinthia Carolina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: Stempin, Cinthia Carolina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro de Investigaciones en Bioquímica Clínica e Inmunología; Argentina.
Fil: Marin, Constanza. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: Marin, Constanza. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro de Investigaciones en Bioquímica Clínica e Inmunología; Argentina.
Fil: Maletto, Belkys. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: Maletto, Belkys. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro de Investigaciones en Bioquímica Clínica e Inmunología; Argentina.
Fil: Palma, Santiago Daniel. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: Palma, Santiago Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
Fil: Real, Juan Pablo. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: Real, Juan Pablo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
Fil: Jiménez Kairuz, Álvaro Federico. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: Jiménez Kairuz, Álvaro Federico. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
Aim: Benznidazole (BNZ), a class-II drug, is the primary treatment for Chagas disease, but its low aqueous solubility presents challenges in formulation and efficacy. Nanosuspensions (NS) could potentially address these issues. Methods: BNZ-NS were prepared using a simple, organic solvents-free nano-milling approach. Physicochemical characterizations were conducted on both NS and lyophilized solid-state BNZ-nanocrystals (NC). Results: BNZ-NS exhibited particle size <500 nm, an acceptable polydispersity index (0.23), high Z-potential, and physical stability for at least 90 days. BNZ-NC showed tenfold higher solubility than pure BNZ. Dissolution assays revealed rapid BNZ-NS dissolution. BNZ-NC demonstrated biocompatibility on an eukaryotic cell and enhanced BNZ efficacy against trypomastigotes of Trypanosoma cruzi. Conclusion: BNZ-NS offers a promising alternative, overcoming limitations associated with BNZ for optimized pharmacotherapy.
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Fil: Magi, María Sol. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: Magi, María Sol. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
Fil: López Vidal, Lucía. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: López Vidal, Lucía. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
Fil: García, Mónica Cristina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: García, Mónica Cristina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
Fil: Stempin, Cinthia Carolina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: Stempin, Cinthia Carolina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro de Investigaciones en Bioquímica Clínica e Inmunología; Argentina.
Fil: Marin, Constanza. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: Marin, Constanza. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro de Investigaciones en Bioquímica Clínica e Inmunología; Argentina.
Fil: Maletto, Belkys. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: Maletto, Belkys. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro de Investigaciones en Bioquímica Clínica e Inmunología; Argentina.
Fil: Palma, Santiago Daniel. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: Palma, Santiago Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
Fil: Real, Juan Pablo. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
Fil: Real, Juan Pablo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina.
Fil: Jiménez Kairuz, Álvaro Federico. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina.
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