A minimalistic approach to identify substrate binding features in B1 Metallo-β-lactamases
- Autores
- Poeylaut Palena, Andrés Alberto; Tomatis, Pablo Emiliano; Karsisiotis, Andreas I.; Damblon, Christian; Mata, Ernesto Gabino; Vila, Alejandro Jose
- Año de publicación
- 2007
- Idioma
- inglés
- Tipo de recurso
- artículo
- Estado
- versión publicada
- Descripción
- The 2-oxoazetidinylacetate sodium salt was synthesized as a model of a minimal β-lactam drug. This compound and the monobactam aztreonam were assayed as substrates of the Metallo-β-lactamase BcII. None of them was hydrolyzed by the enzyme. While the azetidinone was not able to bind BcII, aztreonam was shown to bind in a nonproductive mode. These results provide an explanation for the unability of Metallo-β-lactamases to inactive monobactams and give some clues for inhibitor design.
Fil: Poeylaut Palena, Andrés Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
Fil: Tomatis, Pablo Emiliano. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas Centro Científico Tecnológico - CONICET -Rosario. Instituto de Biologia Molecular y Celular de Rosario; Argentina
Fil: Karsisiotis, Andreas I.. University of Leicester; Reino Unido
Fil: Damblon, Christian. Université d Orléans; Francia. Centre National de la Recherche Scientifique; Francia
Fil: Mata, Ernesto Gabino. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
Fil: Vila, Alejandro Jose. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Biología Molecular y Celular de Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Biología Molecular y Celular de Rosario; Argentina - Materia
-
Metallo-beta-lactamase
Inhibitor design
Ligand binding
Monocyclic β-lactams - Nivel de accesibilidad
- acceso abierto
- Condiciones de uso
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- Repositorio
- Institución
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