Chemoenzymatic synthesis and biological evaluation of 2- and 3-hydroxypyridine derivatives against Leishmania mexicana
- Autores
- Garcia Liñares, Guadalupe Eugenia; Parraud, Gonzalo; Labriola, Carlos Alberto; Baldessari, Alicia
- Año de publicación
- 2012
- Idioma
- inglés
- Tipo de recurso
- artículo
- Estado
- versión publicada
- Descripción
- A series of hydroxyalkyl and acyloxyalkyl derivatives of 2- and 3-hydroxypyridine was synthesized and their biological activity was evaluated as growth inhibitors of protozoan Leishmania mexicana. Thirty novel compounds were obtained through a chemoenzymatic methodology in two reaction steps. The influence of various reaction parameters in the enzymatic step, such as enzyme source, acylating agent/substrate ratio, enzyme/substrate ratio, solvent and temperature, was studied. Some of the evaluated compounds showed a remarkable activity as Leishmania mexicana growth inhibitors, obtaining the best results with the acetylated derivatives. The advantages showed by the enzymatic methodology, such as mild reaction conditions and low environmental impact, make the biocatalysis a convenient way to prepare these derivatives of substituted pyridines with application as potential antiparasitic agents. © 2012 Elsevier Ltd. All rights reserved.
Fil: Garcia Liñares, Guadalupe Eugenia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Química Orgánica; Argentina
Fil: Parraud, Gonzalo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Química Orgánica; Argentina
Fil: Labriola, Carlos Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Parque Centenario. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Buenos Aires. Fundación Instituto Leloir. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Buenos Aires; Argentina
Fil: Baldessari, Alicia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Química Orgánica; Argentina - Materia
-
Hydroxypyridine Derivatives
Leishmaniasis
Lipase-Catalyzed
Synthesis - Nivel de accesibilidad
- acceso abierto
- Condiciones de uso
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- Repositorio
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- Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
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