Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids

Autores
Uchitel, Osvaldo Daniel; Di Guilmi, Mariano Nicolás; Urbano Suarez, Francisco Jose; González Inchauspe, Carlota María Fabiola
Año de publicación
2010
Idioma
inglés
Tipo de recurso
artículo
Estado
versión publicada
Descripción
Gabapentin and pregabalin are anticonvulsant drugs that are extensively used for the treatment of several neurological and psychiatric disorders. Gabapentinoids (GBPs) are known to have a high affinity binding to α2 δ-1 and α2 δ-2 auxiliary subunit of specific voltage-gated calcium channels. Despite the confusing effects reported on Ca2+ currents, most of the studies showed that GBPs reduced release of various neurotransmitters from synapses in several neuronal tissues. We showed that acute in vitro application of pregabalin could reduce in a dose dependent manner synaptic transmission in both neuromuscular junctions and calyx of Held-MNTB excitatory synapses. Furthermore presynaptic Ca2+ currents treated with pregabalin are reduced in amplitude, do not show inactivation at a clinically relevant low concentration of 100 μM and activate and deactive faster. These results suggest novel modulatory role of acute pregabalin that might contribute to better understanding its anticonvulsant/analgesic clinical effects.
Fil: Uchitel, Osvaldo Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias; Argentina
Fil: Di Guilmi, Mariano Nicolás. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias; Argentina
Fil: Urbano Suarez, Francisco Jose. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias; Argentina
Fil: González Inchauspe, Carlota María Fabiola. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias; Argentina
Materia
Calcium Channels
Calyx of Held
Pregabalin
Epilepsy
Neuropathic Pain
Nivel de accesibilidad
acceso abierto
Condiciones de uso
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
Repositorio
CONICET Digital (CONICET)
Institución
Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
OAI Identificador
oai:ri.conicet.gov.ar:11336/20897

id CONICETDig_a79d9feb86a62b140eab2b0add6dec83
oai_identifier_str oai:ri.conicet.gov.ar:11336/20897
network_acronym_str CONICETDig
repository_id_str 3498
network_name_str CONICET Digital (CONICET)
spelling Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoidsUchitel, Osvaldo DanielDi Guilmi, Mariano NicolásUrbano Suarez, Francisco JoseGonzález Inchauspe, Carlota María FabiolaCalcium ChannelsCalyx of HeldPregabalinEpilepsyNeuropathic Painhttps://purl.org/becyt/ford/3.1https://purl.org/becyt/ford/3Gabapentin and pregabalin are anticonvulsant drugs that are extensively used for the treatment of several neurological and psychiatric disorders. Gabapentinoids (GBPs) are known to have a high affinity binding to α2 δ-1 and α2 δ-2 auxiliary subunit of specific voltage-gated calcium channels. Despite the confusing effects reported on Ca2+ currents, most of the studies showed that GBPs reduced release of various neurotransmitters from synapses in several neuronal tissues. We showed that acute in vitro application of pregabalin could reduce in a dose dependent manner synaptic transmission in both neuromuscular junctions and calyx of Held-MNTB excitatory synapses. Furthermore presynaptic Ca2+ currents treated with pregabalin are reduced in amplitude, do not show inactivation at a clinically relevant low concentration of 100 μM and activate and deactive faster. These results suggest novel modulatory role of acute pregabalin that might contribute to better understanding its anticonvulsant/analgesic clinical effects.Fil: Uchitel, Osvaldo Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias; ArgentinaFil: Di Guilmi, Mariano Nicolás. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias; ArgentinaFil: Urbano Suarez, Francisco Jose. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias; ArgentinaFil: González Inchauspe, Carlota María Fabiola. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias; ArgentinaLandes Bioscience2010-12info:eu-repo/semantics/articleinfo:eu-repo/semantics/publishedVersionhttp://purl.org/coar/resource_type/c_6501info:ar-repo/semantics/articuloapplication/pdfapplication/pdfapplication/pdfapplication/pdfapplication/pdfhttp://hdl.handle.net/11336/20897Uchitel, Osvaldo Daniel; Di Guilmi, Mariano Nicolás; Urbano Suarez, Francisco Jose; González Inchauspe, Carlota María Fabiola; Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids; Landes Bioscience; Channels; 4; 6; 12-2010; 490-4961933-6950CONICET DigitalCONICETenginfo:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/10.4161/chan.4.6.12864info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://www.tandfonline.com/doi/abs/10.4161/chan.4.6.12864info:eu-repo/semantics/openAccesshttps://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/reponame:CONICET Digital (CONICET)instname:Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas2025-09-29T10:00:41Zoai:ri.conicet.gov.ar:11336/20897instacron:CONICETInstitucionalhttp://ri.conicet.gov.ar/Organismo científico-tecnológicoNo correspondehttp://ri.conicet.gov.ar/oai/requestdasensio@conicet.gov.ar; lcarlino@conicet.gov.arArgentinaNo correspondeNo correspondeNo correspondeopendoar:34982025-09-29 10:00:41.481CONICET Digital (CONICET) - Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicasfalse
dc.title.none.fl_str_mv Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids
title Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids
spellingShingle Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids
Uchitel, Osvaldo Daniel
Calcium Channels
Calyx of Held
Pregabalin
Epilepsy
Neuropathic Pain
title_short Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids
title_full Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids
title_fullStr Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids
title_full_unstemmed Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids
title_sort Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids
dc.creator.none.fl_str_mv Uchitel, Osvaldo Daniel
Di Guilmi, Mariano Nicolás
Urbano Suarez, Francisco Jose
González Inchauspe, Carlota María Fabiola
author Uchitel, Osvaldo Daniel
author_facet Uchitel, Osvaldo Daniel
Di Guilmi, Mariano Nicolás
Urbano Suarez, Francisco Jose
González Inchauspe, Carlota María Fabiola
author_role author
author2 Di Guilmi, Mariano Nicolás
Urbano Suarez, Francisco Jose
González Inchauspe, Carlota María Fabiola
author2_role author
author
author
dc.subject.none.fl_str_mv Calcium Channels
Calyx of Held
Pregabalin
Epilepsy
Neuropathic Pain
topic Calcium Channels
Calyx of Held
Pregabalin
Epilepsy
Neuropathic Pain
purl_subject.fl_str_mv https://purl.org/becyt/ford/3.1
https://purl.org/becyt/ford/3
dc.description.none.fl_txt_mv Gabapentin and pregabalin are anticonvulsant drugs that are extensively used for the treatment of several neurological and psychiatric disorders. Gabapentinoids (GBPs) are known to have a high affinity binding to α2 δ-1 and α2 δ-2 auxiliary subunit of specific voltage-gated calcium channels. Despite the confusing effects reported on Ca2+ currents, most of the studies showed that GBPs reduced release of various neurotransmitters from synapses in several neuronal tissues. We showed that acute in vitro application of pregabalin could reduce in a dose dependent manner synaptic transmission in both neuromuscular junctions and calyx of Held-MNTB excitatory synapses. Furthermore presynaptic Ca2+ currents treated with pregabalin are reduced in amplitude, do not show inactivation at a clinically relevant low concentration of 100 μM and activate and deactive faster. These results suggest novel modulatory role of acute pregabalin that might contribute to better understanding its anticonvulsant/analgesic clinical effects.
Fil: Uchitel, Osvaldo Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias; Argentina
Fil: Di Guilmi, Mariano Nicolás. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias; Argentina
Fil: Urbano Suarez, Francisco Jose. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias; Argentina
Fil: González Inchauspe, Carlota María Fabiola. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Instituto de Fisiología, Biología Molecular y Neurociencias; Argentina
description Gabapentin and pregabalin are anticonvulsant drugs that are extensively used for the treatment of several neurological and psychiatric disorders. Gabapentinoids (GBPs) are known to have a high affinity binding to α2 δ-1 and α2 δ-2 auxiliary subunit of specific voltage-gated calcium channels. Despite the confusing effects reported on Ca2+ currents, most of the studies showed that GBPs reduced release of various neurotransmitters from synapses in several neuronal tissues. We showed that acute in vitro application of pregabalin could reduce in a dose dependent manner synaptic transmission in both neuromuscular junctions and calyx of Held-MNTB excitatory synapses. Furthermore presynaptic Ca2+ currents treated with pregabalin are reduced in amplitude, do not show inactivation at a clinically relevant low concentration of 100 μM and activate and deactive faster. These results suggest novel modulatory role of acute pregabalin that might contribute to better understanding its anticonvulsant/analgesic clinical effects.
publishDate 2010
dc.date.none.fl_str_mv 2010-12
dc.type.none.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/article
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
http://purl.org/coar/resource_type/c_6501
info:ar-repo/semantics/articulo
format article
status_str publishedVersion
dc.identifier.none.fl_str_mv http://hdl.handle.net/11336/20897
Uchitel, Osvaldo Daniel; Di Guilmi, Mariano Nicolás; Urbano Suarez, Francisco Jose; González Inchauspe, Carlota María Fabiola; Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids; Landes Bioscience; Channels; 4; 6; 12-2010; 490-496
1933-6950
CONICET Digital
CONICET
url http://hdl.handle.net/11336/20897
identifier_str_mv Uchitel, Osvaldo Daniel; Di Guilmi, Mariano Nicolás; Urbano Suarez, Francisco Jose; González Inchauspe, Carlota María Fabiola; Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids; Landes Bioscience; Channels; 4; 6; 12-2010; 490-496
1933-6950
CONICET Digital
CONICET
dc.language.none.fl_str_mv eng
language eng
dc.relation.none.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/10.4161/chan.4.6.12864
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://www.tandfonline.com/doi/abs/10.4161/chan.4.6.12864
dc.rights.none.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/openAccess
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
eu_rights_str_mv openAccess
rights_invalid_str_mv https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.format.none.fl_str_mv application/pdf
application/pdf
application/pdf
application/pdf
application/pdf
dc.publisher.none.fl_str_mv Landes Bioscience
publisher.none.fl_str_mv Landes Bioscience
dc.source.none.fl_str_mv reponame:CONICET Digital (CONICET)
instname:Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
reponame_str CONICET Digital (CONICET)
collection CONICET Digital (CONICET)
instname_str Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
repository.name.fl_str_mv CONICET Digital (CONICET) - Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
repository.mail.fl_str_mv dasensio@conicet.gov.ar; lcarlino@conicet.gov.ar
_version_ 1844613791087591424
score 13.070432