Synthesis and preliminary pharmacological evaluation of methoxilated indoles with possible dopaminergic central action

Autores
Angel Guío, J. E.; Santiago, Ana Noemi; Rossi, Roberto Arturo; Migliore de Angel, Biagina; Barolo, Silvia Maricel; Andujar, Sebastian Antonio; Hernandez, Verónica; Rosales, Cecire; Charris, Jaime; Suárez-Roca, Heberto; Israel, Anita; Ramírez, María M.; Ortega, José; Herrera Cano, Natividad Carolina; Enriz, Ricardo Daniel
Año de publicación
2011
Idioma
inglés
Tipo de recurso
artículo
Estado
versión publicada
Descripción
Compounds 5-7were synthesized from 4-tetralones with o-iodoanilines by a radical nucleophilicsubstitution or SRN1 reaction, and were pharmacologically evaluated in order to establish their possible antago-nistic action on the central dopaminergic receptors. Behavioural parameters, such as stereotypy in rats were mea-sured after intracerebroventricular administration of these compounds at doses of 10 μg/5 μL. Our resultsdemonstrate that compounds 5-7do not affect stereotypy behaviour. However, they inhibit the apomorphine-in-duced stereotypy behaviour, suggesting the involvement of the central dopaminergic system. Also we observethat there is a concordance between the behavioural profiles induced by our compounds and those reported forclozapine 8and ziprasidone 9. It is plausible to suggest that compounds 5-7could be acting as potential atypicalantipsychotic agents. Quantum calculations performed on the basis of a comparative conformational study oftheir structures indicate a stereoelectronic similarity between the basic nuclei of compounds 4and 5-7. In addi-tion Molecular Dynamics (MD) simulations performed on compounds 5-7at the binding site of dopamine D2re-ceptor suggest that these compounds could interact with the human D2dopamine receptors.
Fil: Angel Guío, J. E.. Universidad del Zulia; Venezuela
Fil: Santiago, Ana Noemi. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba; Argentina
Fil: Rossi, Roberto Arturo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba; Argentina
Fil: Migliore de Angel, Biagina. Universidad del Zulia; Venezuela
Fil: Barolo, Silvia Maricel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba; Argentina
Fil: Andujar, Sebastian Antonio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Ciencias Físico Matemáticas y Naturales. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis; Argentina
Fil: Hernandez, Verónica. Universidad del Zulia; Venezuela
Fil: Rosales, Cecire. Universidad del Zulia; Venezuela
Fil: Charris, Jaime. Universidad Central de Venezuela; Venezuela
Fil: Suárez-Roca, Heberto. Universidad del Zulia; Venezuela
Fil: Israel, Anita. Universidad Central de Venezuela; Venezuela
Fil: Ramírez, María M.. Universidad del Zulia; Venezuela
Fil: Ortega, José. Universidad del Zulia; Venezuela
Fil: Herrera Cano, Natividad Carolina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Ciencia y Tecnología de Alimentos Córdoba. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Instituto de Ciencia y Tecnología de Alimentos Córdoba; Argentina
Fil: Enriz, Ricardo Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Ciencias Físico Matemáticas y Naturales. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis; Argentina
Materia
Evaluacion Biologica
Parkinson
Nivel de accesibilidad
acceso abierto
Condiciones de uso
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Repositorio
CONICET Digital (CONICET)
Institución
Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
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Facultad de Ciencias Químicas. Instituto de Ciencia y Tecnología de Alimentos Córdoba; ArgentinaFil: Enriz, Ricardo Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Ciencias Físico Matemáticas y Naturales. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis; ArgentinaColegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aires2011-11info:eu-repo/semantics/articleinfo:eu-repo/semantics/publishedVersionhttp://purl.org/coar/resource_type/c_6501info:ar-repo/semantics/articuloapplication/pdfapplication/pdfhttp://hdl.handle.net/11336/114030Angel Guío, J. E.; Santiago, Ana Noemi; Rossi, Roberto Arturo; Migliore de Angel, Biagina; Barolo, Silvia Maricel; et al.; Synthesis and preliminary pharmacological evaluation of methoxilated indoles with possible dopaminergic central action; Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aires; Acta Farmacéutica Bonaerense; 30; 10; 11-2011; 1934-19420326-2383CONICET DigitalCONICETenginfo:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://www.latamjpharm.org/previous_issue.php?vol=30&num=10info:eu-repo/semantics/openAccesshttps://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/reponame:CONICET Digital (CONICET)instname:Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas2026-03-31T15:00:18Zoai:ri.conicet.gov.ar:11336/114030instacron:CONICETInstitucionalhttp://ri.conicet.gov.ar/Organismo científico-tecnológicoNo correspondehttp://ri.conicet.gov.ar/oai/requestdasensio@conicet.gov.ar; lcarlino@conicet.gov.arArgentinaNo correspondeNo correspondeNo correspondeopendoar:34982026-03-31 15:00:19.235CONICET Digital (CONICET) - Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicasfalse
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