Authors: Escudero, Graciela; Laino, Carlos Horacio; Echeverría, Gustavo Alberto; Piro, Oscar Enrique; Martini, Nancy; Rodríguez, Ailén Natalí; Martínez Medina, Juan José; López Tévez, Libertad Leonor; Ferrer, Evelina Gloria; Williams, Patricia Ana María
Publication Date: 2016.
Language: English.
Abstract:
To improve the antidepressant action of sertraline a new salt with coumarin-3-carboxylate anion (SerH-CCA) has been synthesized by two different methods and characterized by FTIR spectroscopy and structural determinations by X-ray diffraction methods. The new salt is stabilized by strong intermolecular H-bonds involving the protonated amine group of SerH and the deprotonated carboxylate group of CCA. These findings can be correlated with the interpretation of the infrared spectrum. The salt, sertraline (SerHCl) and the sodium salt of coumarin-3-carboxylate (NaCCA) were orally administered male Wistar rats (10 mg/kg, based on sertraline). Rats were evaluated in separate groups by means of the forced swimming (FST). SerH-CCA produced antidepressant effects in a magnitude that exceeded SerHCl individual effects. None of these treatments affected activity levels by the open field OFT tests. We have also determined that the ion pair also improve the binding to bovine serum albumin (BSA) of the drug but retain its antimicrobial activity. It is reasonable to conclude that the replacement of chloride anion by a large organic anion in sertraline strengthens the pharmacological action of the native drug, binding to BSA with higher activity and retaining the antimicrobial activity of the antidepressant compound.
Author affiliation: Escudero, Graciela. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Universidad Nacional de la Rioja; Argentina
Author affiliation: Laino, Carlos Horacio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Universidad Nacional de la Rioja; Argentina
Author affiliation: Echeverría, Gustavo Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Instituto de Física La Plata. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Instituto de Física La Plata; Argentina
Author affiliation: Piro, Oscar Enrique. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Instituto de Física La Plata. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Instituto de Física La Plata; Argentina
Author affiliation: Martini, Nancy. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Centro de Química Inorgánica "Dr. Pedro J. Aymonino". Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Centro de Química Inorgánica "Dr. Pedro J. Aymonino"; Argentina
Author affiliation: Rodríguez, Ailén Natalí. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Universidad Nacional del Chaco Austral; Argentina
Author affiliation: Martínez Medina, Juan José. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Universidad Nacional del Chaco Austral; Argentina
Author affiliation: López Tévez, Libertad Leonor. Universidad Nacional del Chaco Austral; Argentina
Author affiliation: Ferrer, Evelina Gloria. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Centro de Química Inorgánica "Dr. Pedro J. Aymonino". Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Centro de Química Inorgánica "Dr. Pedro J. Aymonino"; Argentina
Author affiliation: Williams, Patricia Ana María. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Centro de Química Inorgánica "Dr. Pedro J. Aymonino". Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Centro de Química Inorgánica "Dr. Pedro J. Aymonino"; Argentina
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