Active sesquiterpene lactones against Leishmania amazonensis and Leishmania braziliensis

Authors
Sosa, Andrea Mabel; Amaya, Susana del Valle; Salamanca Capusiri, Efrain; Gilabert Valero, José Miguel; Bardon, Alicia del Valle; Giménez, Alberto; Vera, Nancy Roxana; Borkosky, Susana Alicia
Publication Year
2016
Language
English
Format
article
Status
Published version
Description
Seventeen sesquiterpene lactones (SLs) isolated from five species of the tribe Vernonieae were evaluated for their in vitro activity against promastigotes of Leishmania amazonensis and Leishmania braziliensis. Additionally, a quantitative structure activity relationship has been made, since all these natural compounds were found to have potent to mild antileishmanial properties. The most active compounds against L. braziliensis were 16 and 17 (IC50 values 1.45 and 1.34 μM, respectively), followed by compound 15 with IC50 value of 1.60 μM against L. amazonensis. The three glaucolide-type SLs (4−6) were the least active against both parasites. The computational study allowed us to establish that lipophilicity and polarisability play an important role in the antiparasitic activity. This is the first report of the known germacradiendiolides 16 and 17 from Elephantopus mollis. The activity data of the compounds 1−17 assayed against Leishmania parasites are reported here for the first time.
Fil: Sosa, Andrea Mabel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia; Argentina
Fil: Amaya, Susana del Valle. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia; Argentina. Universidad Nacional de Catamarca. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales; Argentina
Fil: Salamanca Capusiri, Efrain. Universidad Mayor de San Andrés; Bolivia
Fil: Gilabert Valero, José Miguel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tucumán. Instituto de Química del Noroeste. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia. Instituto de Química del Noroeste; Argentina. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia; Argentina
Fil: Bardon, Alicia del Valle. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tucumán. Instituto de Química del Noroeste. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia. Instituto de Química del Noroeste; Argentina. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia; Argentina
Fil: Giménez, Alberto. Universidad Mayor de San Andrés; Bolivia
Fil: Vera, Nancy Roxana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia; Argentina
Fil: Borkosky, Susana Alicia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia; Argentina. Universidad Nacional de Catamarca. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales; Argentina
Subject
Vernonieae
Sesquiterpene lactones
Antileishmanial activity
Leishmania amazonensis
Leishmania braziliensis
Otras Ciencias Químicas
Ciencias Químicas
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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Restricted access
License
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
Repository
CONICET Digital (CONICET)
Institution
Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
OAI Identifier
oai:ri.conicet.gov.ar:11336/44571