Structure-activity relationship of 1-desamino-8-D-arginine vasopressin as an antiproliferative agent on human vasopressin V2 receptor-expressing cancer cells

Authors
Pastrian, María Belén; Guzmán, Fanny; Garona, Juan; Pifano, Marina; Ripoll, Giselle Vanina; Cascone, Osvaldo; Ciccia, Graciela Noemi; Albericio Palomera, Fernando; Gomez, Daniel Eduardo; Alonso, Daniel Fernando; Iannucci, Nancy Beatriz
Publication Year
2014
Language
English
Format
article
Status
Published version
Description
The synthetic nonapeptide 1-desamino-8-D-arginine vasopressin (dDAVP) can reduce tumor cell growth through agonist action on the vasopressin V2 receptor. A structure-antiproliferative activity relationship analysis of dDAVP was performed using the alanine scanning technique on the aggressive MDA-MB-231 human breast carcinoma cell line. The results from this analysis demonstrated that the amino acids located at the loop of dDAVP are important for the antiproliferative activity of dDAVP, highlighting the key role of the N-terminal region of the peptide in the interaction with the tumor cell surface receptor. The findings from this study present novel strategies for designing improved compounds with enhanced stability for cancer therapy.
Fil: Pastrian, María Belén. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
Fil: Guzmán, Fanny. Pontificia Universidad Católica de Valparaíso; Chile
Fil: Garona, Juan. Universidad Nacional de Quilmes. Departamento de Ciencia y Tecnología. Laboratorio de Oncología Molecular; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
Fil: Pifano, Marina. Universidad Nacional de Quilmes. Departamento de Ciencia y Tecnología. Laboratorio de Oncología Molecular; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
Fil: Ripoll, Giselle Vanina. Universidad Nacional de Quilmes. Departamento de Ciencia y Tecnología. Laboratorio de Oncología Molecular; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
Fil: Cascone, Osvaldo. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
Fil: Ciccia, Graciela Noemi. Gerencia de Desarrollo Científico Tecnológico; Argentina. Romikin S.A. Laboratorio de Investigación y Desarrollo; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
Fil: Albericio Palomera, Fernando. Barcelona Science Park. Institute for Research in Biomedicine; España. University of KwaZulu-Natal; Sudáfrica
Fil: Gomez, Daniel Eduardo. Universidad Nacional de Quilmes. Departamento de Ciencia y Tecnología. Laboratorio de Oncología Molecular; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
Fil: Alonso, Daniel Fernando. Universidad Nacional de Quilmes. Departamento de Ciencia y Tecnología. Laboratorio de Oncología Molecular; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
Fil: Iannucci, Nancy Beatriz. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica; Argentina. Romikin S.A. Laboratorio de Investigación y Desarrollo; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
Subject
VASOPRESSIN ANALOGS
DESMOPRESSIN
ALA-SCANNING
V2-RECEPTOR
CYTOSTATIC EFFECT
BREAST CANCER
Otras Medicina Clínica
Medicina Clínica
CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
Access level
Open access
License
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Institution
Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
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